RTP2阻害剤

一般的なRTP2阻害剤には、以下のものが含まれるが、これらに限定されない。 Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90 -1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、および PD 98059 CAS 167869-21-8。

RTP2の化学的阻害剤は、タンパク質の活性を阻害する様々なメカニズムで機能する。例えば、スタウロスポリンは幅広いプロテインキナーゼ阻害剤として機能し、RTP2の機能に不可欠なリン酸化過程を阻害することができる。同様に、Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼCを標的とし、RTP2または関連タンパク質のリン酸化に関与していれば、RTP2活性の阻害につながる。LY294002とWortmanninはともにPI3K阻害剤であり、RTP2の活性化またはシグナル伝達の重要なシグナル伝達経路である可能性のあるPI3K-Akt経路を破壊し、RTP2の機能を損なう。PD98059とU0126はMEK阻害剤として作用し、RTP2が利用する可能性のある経路であるMEK/ERK経路を遮断し、RTP2の活性を阻害する。

追加の化学阻害剤は、RTP2の機能的経路と交差する可能性のある異なるキナーゼに作用する。例えばSP600125はJNKを阻害し、JNKが介在するRTP2の活性化を阻害する可能性がある。SB203580はp38 MAPキナーゼを特異的に標的としており、p38の阻害はRTP2の役割に不可欠な経路を破壊し、その阻害につながる可能性がある。Rafキナーゼ阻害剤であるソラフェニブは、RTP2の機能に必要な上流イベントである可能性のあるRafシグナル伝達を阻害する。ラパマイシンはmTORを阻害することで、RTP2の活性に不可欠なシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与える可能性がある。最後に、ゲフィチニブとエルロチニブはEGFRチロシンキナーゼ阻害剤であり、RTP2が依存するシグナル伝達カスケードを阻害し、RTP2の活性を阻害する。