Rslcan18 アクチベーター

一般的なRslcan18活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸CAS 78111-17-8、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Rslcan18の化学的活性化剤は、このタンパク質の活性化につながる様々な細胞内経路との相互作用を通して理解することができる。ジテルペンの一種であるフォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはRslcan18をリン酸化し、その活性化につながる。同様に、cAMPの合成アナログであるジブチリル-cAMP（db-cAMP）は、細胞膜レセプターを迂回してPKAを直接活性化し、その後Rslcan18をリン酸化して活性化する。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、Rslcan18をリン酸化する。カルシマイシンとしても知られるA23187は、細胞内カルシウム濃度を上昇させることで同様に機能し、それによってRslcan18をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化する。

第二段落では、Rslcan18に対する他の化学的活性化因子の作用について詳述する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤であり、Rslcan18を含む広範な標的タンパク質をリン酸化する。スタウロスポリンは、主にキナーゼ阻害剤として知られているが、Rslcan18のリン酸化と活性化につながる予期せぬ標的外作用を示すことがある。プロテインホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤であるオカダ酸は、タンパク質の脱リン酸化を阻害し、Rslcan18の持続的なリン酸化と活性化につながる可能性がある。同様に、同じくタンパク質ホスファターゼ阻害剤であるカリンクリンAは、Rslcan18の脱リン酸化を防ぐことにより、活性化されたリン酸化状態を維持する可能性がある。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、Rslcan18をリン酸化する。一方、上皮成長因子（EGF）はMAPK/ERK経路を刺激し、Rslcan18のリン酸化と活性化につながる。PKCを阻害することで知られるビスジンドリルマレイミドIも、リン酸化によるRslcan18の活性化をもたらす意図しない作用を持つ可能性がある。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、細胞内カルシウムの増加をもたらす。このカルシウムは、Rslcan18をリン酸化し活性化する様々なキナーゼの補因子となり、これらの選択された化学物質がタンパク質を活性化する一連のメカニズムが完成する。