Rse阻害剤

一般的なRse阻害剤には、エルロチニブ、遊離塩基CAS 183321-74-6、スニチニブリンゴ酸CAS 341031-54-7、ソラフェニブCAS 284461-73-0、ダサチニブCAS 302962-49-8およびパゾパニブCAS 444731-52-6が含まれるが、これらに限定されない。

Rseの化学的阻害剤は、Rseが関与するシグナル伝達経路を妨害する様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する。例えば、エルロチニブはEGFRチロシンキナーゼを標的にし、これを阻害する。EGFRチロシンキナーゼは、Rse活性に影響を及ぼすシグナル伝達カスケードの重要な調節因子である。この受容体を阻害することで、エルロチニブは、通常Rseを活性化するはずの下流のシグナル伝達を減少させることができる。同様に、スニチニブとソラフェニブは、PDGFRやVEGFRのような受容体チロシンキナーゼを阻害することによって作用する。これらの経路が阻害されると、Rseの活性が低下する。ダサチニブは、Rseに調節的な影響を及ぼすSRCファミリーキナーゼを標的とすることで、Rseシグナル伝達を低下させることができる。

このテーマを続けると、パゾパニブ（Pazopanib）とバンデタニブ（Vandetanib）は、それぞれVEGFRやPDGFR、EGFRなどのキナーゼを選択的に阻害し、Rse活性に影響を与えるシグナル伝達カスケードに関与することが知られている。レンバチニブはまた、Rseシグナル伝達経路の一部である様々な受容体チロシンキナーゼを阻害し、Rseの阻害をもたらす可能性がある。アキシチニブは、Rseに関連するシグナル伝達ネットワークに関与するVEGFRを選択的に阻害することから、Rse活性を低下させる同様の可能性が示唆される。カボザンチニブは、AXLのようなチロシンキナーゼの機能を阻害する。AXLはRseと同じファミリーに属し、Rseの活性を制御する役割を担っている。クリゾチニブは、Rseのシグナル伝達経路と交差するALKやMETのようなキナーゼを標的とし、Rse阻害の別の道を提供する。最後に、ニンテダニブとポナチニブはそれぞれ、Rseの制御ネットワークに関与するPDGFRや広範なチロシンキナーゼを含むキナーゼを阻害し、Rseの機能阻害の可能性を提供する。