Rpn2阻害剤
一般的なRpn2阻害剤には、トリプタリド CAS 38748-32-2、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、セレストロール 、Celastrus scandens CAS 34157-83-0、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、ジスルフィラム CAS 97-77-8などがある。
Rpn2阻害剤は、真核細胞におけるタンパク質分解を担うユビキチン-プロテアソーム系の重要な構成要素である26SプロテアソームのRpn2サブユニットを標的とする化合物群です。Rpn2サブユニットは、ユビキチン化タンパク質の認識と構造変化を促し、プロテアソームの触媒コアによる分解に備える上で重要な役割を果たしています。Rpn2を阻害することで、これらの化合物はプロテアソームによるタンパク質の処理と分解の能力を妨害し、細胞内にポリユビキチン化タンパク質が蓄積するようになります。この阻害は、細胞周期の進行、シグナル伝達、アポトーシス制御など、さまざまな細胞プロセスに影響を及ぼす可能性があります。化学的には、Rpn2阻害剤は多様な分子群を包含し、Rpn2サブユニットの結合部位と特異的に相互作用するように設計されることがよくあります。これらの阻害剤は、Rpn2に対して高い親和性を持つ小有機分子で構成され、水素結合、疎水性相互作用、または標的タンパク質への共有結合を促進する官能基を特徴とします。X線結晶構造解析や核磁気共鳴などの技術を用いた構造研究は、これらの阻害剤の結合様式を解明する上で役立ち、Rpn2との分子間相互作用に関する重要な洞察をもたらしました。これらの相互作用を理解することで、研究者は阻害剤の化学構造を最適化し、特異性と効力を高めることができます。Rpn2阻害剤の開発は現在も進められており、プロテアソームの制御と細胞内のタンパク質の恒常性に関する理解を深めることに貢献しています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトリドは、プロテアソームサブユニット遺伝子の転写を妨げることでRpn2の発現を抑制する可能性があり、Rpn2の転写を司る特定の転写因子の阻害を通じて、その可能性が生まれます。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害の二次効果としてRpn2の発現を減少させる可能性があり、これはプロテアソーム関連遺伝子の転写を抑制するタンパク質の安定化につながる可能性があります。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
セラストロールは、プロテアソームサブユニットの発現を担う転写機構を変化させる熱ショック反応を誘発することによって、Rpn2の発現低下に寄与しているのかもしれない。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは、おそらく遺伝子転写に関与する特定の細胞シグナル伝達カスケードの減弱を通じて、プロテアソーム複合体をコードする遺伝子の発現をダウンレギュレートすることで、Rpn2の発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムは、Rpn2遺伝子の発現を促進する金属依存性転写因子の適切な機能に必要な金属イオンをキレートすることによって、Rpn2の発現を阻害する可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132は、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こすことによってRpn2の発現を低下させ、Rpn2を含むプロテアソームサブユニットの転写を代償的に低下させるのかもしれない。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、Rpn2遺伝子の転写制御に関与するNF-κBなどの転写因子の核移行および結合活性を抑制することで、Rpn2の発現低下につながる可能性があります。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、プロテアソーム構成因子をコードする遺伝子の発現を支配する特定の細胞シグナル伝達経路を破壊することによって、Rpn2の発現をダウンレギュレートするのかもしれない。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-スルフォラファンは、細胞防御メカニズムに関与する遺伝子の転写を促進する転写経路を活性化することで、Rpn2のような遺伝子を犠牲にしてRpn2の発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Withaferin Aは、プロテアソームの集合体における構造的変化を引き起こすことで、Rpn2の発現を低下させる可能性があります。これにより、プロテアソームのサブユニットの発現を減少させる負のフィードバックループが誘発される可能性があります。 | ||||||