RPAP1阻害剤は、RNAポリメラーゼIIの組み立てと機能に関与するタンパク質であるRPAP1の機能的活性を間接的に低下させる化合物の配列である。例えば、CDK4/6阻害剤であるPalbociclibは、細胞周期をG1期に停止させるが、これは増殖シグナルが減少するため、転写におけるRPAP1の役割の必要性が減少することにつながる。同様に、どちらもヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAと酪酸ナトリウムは、ヒストンのアセチル化を増加させることでクロマチン構造を変化させ、その結果、転写の必要性、ひいてはRPAP1の活性に影響を及ぼす可能性がある。MG132やボルテゾミブのようなプロテアソーム阻害剤は、タンパク質のホメオスタシスを破壊し、転写要求を修正する細胞ストレス応答を誘導することにより、RPAP1活性を低下させる可能性がある。それぞれPI3K/AKT/mTOR経路とMEK/ERK経路を標的とするLY294002やU0126のような化合物による主要シグナル伝達経路の阻害は、細胞増殖プロセスのダウンレギュレーションをもたらし、細胞内の一般的な転写および翻訳の必要性を低下させることにより、間接的にRPAP1に影響を与える。
RPAP1活性の生化学的状況は、転写・翻訳機構を直接標的とする阻害剤によってさらに影響を受ける。RNAポリメラーゼ阻害剤であるアクチノマイシンDは、RNA合成を直接阻害し、それによってRNAポリメラーゼIIの伸長を阻害してRPAP1の機能を制限する。シクロヘキシミドがタンパク質合成の転位ステップを阻害することにより、タンパク質合成が広範囲に減少し、RPAP1を含む様々なタンパク質に影響を及ぼす。さらに、5-アザシチジンやミトマイシンCのようなDNAメチル化酵素やDNA合成阻害剤は、遺伝子発現パターンやDNA複製を変化させる役割を果たし、細胞機構が転写風景の変化に適応するにつれて、RPAP1活性の低下につながる可能性がある。これらの多面的な生化学的相互作用を通して、各阻害剤はRPAP1の全体的なダウンレギュレーションに寄与しており、細胞制御機構の複雑さと、関連する経路やプロセスを標的とすることによる特定のタンパク質の間接的な調節を物語っている。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
G1期で細胞周期を停止させるCDK4/6阻害剤。細胞周期の進行を停止させることで、RNAポリメラーゼIIの集合に関与するRPAP1の発現と活性は、細胞増殖の必要性が低下することで間接的に減少する可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、ヒストンのアセチル化を増加させ、転写に影響を与えます。RPAP1は転写機構に関与しているため、変化したクロマチン構造は、転写の必要性における変化により、間接的にRPAP1の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
ユビキチン化タンパク質の分解を防ぐプロテアソーム阻害剤。タンパク質の蓄積は、さまざまな細胞プロセスを混乱させる可能性があり、細胞ストレスやタンパク質の恒常性の乱れに対する反応としてRPAP1活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤は、細胞の成長と生存に重要な役割を果たすPI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を阻害する。この経路の阻害は、タンパク質合成と細胞増殖の低下につながり、転写および翻訳の要求低下によりRPAP1の機能を間接的に低下させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORC1複合体を阻害することで細胞の成長と増殖を抑制するmTOR阻害剤。RPAP1は転写調節に関与しているため、転写および翻訳プロセスの一般的なダウンレギュレーションによりRPAP1の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAの低メチル化を誘導するDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤。これにより遺伝子発現プロファイルが調節され、細胞の転写ニーズの変化によりRPAP1の発現が低下する可能性があります。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
RNA ポリメラーゼの阻害剤であり、RNA 合成の伸長段階をブロックします。 RPAP1 は RNA ポリメラーゼ II と関連しているため、RNA 合成の阻害により、関連プロセスの直接的なブロックにより RPAP1 の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
タンパク質合成における転移ステップを阻害することで、真核生物のタンパク質合成を阻害します。タンパク質合成の減少は、細胞の転写および翻訳要求のより広範な減少の一部として、RPAP1活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
DNAに架橋を形成し、DNA合成を阻害するアルキル化剤です。これは間接的にRPAP1活性に影響を及ぼす可能性があります。細胞周期の進行が阻害されることで転写装置の全体的な必要性が低下するためです。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤は、細胞周期停止とアポトーシスを引き起こす可能性があります。正常なプロテオスタシスが崩れると、細胞がタンパク質の凝集と細胞ストレスの管理にリソースを振り向けるため、間接的にRPAP1の活性が低下する可能性があります。 |