RPA16 アクチベーター
一般的なRPA16活性化剤としては、Aphidicolin CAS 38966-21-1、Hydroxyurea CAS 127-07-1、Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0、Cisplatin CAS 15663-27-1、L-Mimosine CAS 500-44-7が挙げられるが、これらに限定されない。
RPA16活性化剤は、DNA代謝に関与する大きなRPA複合体の一部であるRPA16として知られる複製タンパク質A 16 kDaサブユニットと特異的に相互作用する化合物の特殊なカテゴリーに属する。阻害剤とは異なり、活性化剤はRPA16の機能を増強または安定化させるように設計されており、細胞プロセスにおけるタンパク質の役割に様々な影響を与えることができる。RPA16を含むRPA複合体は、DNA複製、修復、組換えにおいて極めて重要であり、活性化剤は、複合体の適切なアセンブリーや安定性を促進することによって、あるいはRPAのDNAに対する親和性を高めることによって、これらのプロセスに影響を及ぼす可能性がある。これらの活性化因子の化学構造は、RPA16サブユニットと他のサブユニットやDNAとの相互作用を促進するような形で相互作用するように設計されていることが多く、RPA16の正常な機能をアップレギュレートする可能性がある。
RPA16活性化因子の開発には、タンパク質の生化学とRPA複合体内の相互作用を深く理解する必要がある。RPA16活性化因子の研究は、分子生物学、構造生物学、化学の技術を取り入れた学際的なアプローチで行われることが多く、RPA16活性にプラスの影響を与える分子を発見し、改良することができる。詳細な研究には、X線結晶構造解析、核磁気共鳴（NMR）分光法、クライオ電子顕微鏡法などを用いて、活性化因子と複合体化したRPA16の立体構造を決定することも含まれる。さらに、RPA16の機能動態に対する活性化因子の影響を測定するために、生化学的アッセイも利用される。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
DNA ポリメラーゼアルファおよびデルタの特異的阻害剤として作用する四環式ジテルペンです。その作用により、DNA 複製ストレスが誘発され、DNA 損傷応答の一部として RPA 複合体の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
リボヌクレオチド還元酵素を阻害し、デオキシリボヌクレオチドレベルの低下と、それに続くDNA損傷チェックポイントの活性化をもたらし、RPA複合体の活性化につながる可能性のある薬剤。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
トポイソメラーゼII阻害剤で、DNAの二本鎖切断を誘発し、DNA損傷に対する細胞応答の一部としてRPAの活性化につながる。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
化学療法剤であり、DNA付加体と架橋を形成し、RPAを含むDNA修復タンパク質のリクルートと活性化をもたらす。 | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
デオキシリボヌクレオチドプールを枯渇させ、DNA複製ストレスを誘発するアミノ酸で、RPA活性の上昇につながる可能性がある。 | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
DNA損傷応答に関与するATRキナーゼの阻害剤。ATRを阻害すると複製ストレスが増強され、DNA修復にRPA複合体活性の増加が必要となる。 | ||||||
UCN-01 | 112953-11-4 | sc-202376 | 500 µg | $246.00 | 10 | |
プロテインキナーゼ阻害剤で、複製ストレス応答を増強し、DNA損傷部位へのRPAの動員を増加させる可能性がある。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
がん細胞の合成致死性を利用するために使用されるPARP阻害剤で、RPA複合体活性の亢進につながる可能性のある複製ストレスを誘導する。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
ATMとATRキナーゼの阻害剤として知られており、複製ストレスとそれに続くRPA複合体の活性を高める可能性がある。 | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
複製ストレスとDNA損傷を引き起こし、RPA複合体の活性を高める可能性のあるヌクレオシド類似体。 | ||||||