RPA135阻害剤

一般的なRPA135阻害剤としては、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、BMH-21 CAS 896705-16-1、CX-5461 CAS 1138549-36-6、トリプトリドCAS 38748-32-2、フルオロウラシルCAS 51-21-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

RPA135阻害剤には、RNAポリメラーゼIのサブユニットであるRPA135の機能を多様なメカニズムで間接的に阻害する様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、転写とDNAプロセシングの異なる側面を標的とし、それによってRPA135が不可欠な部分であるRNAポリメラーゼIの活性に影響を及ぼす。アクチノマイシンD、BMH-21、CX-5461、トリプトライドなどの化合物は、RNAポリメラーゼIまたはその転写プロセスと直接相互作用し、RPA135の機能を低下させる。アクチノマイシンDはDNAに結合して酵素を阻害し、BMH-21とCX-5461はRNAポリメラーゼIを破壊し、RPA135の分解または活性低下をもたらす。トリプトライドはRNAポリメラーゼIの転写を阻害し、RPA135の役割に影響を与える。

5-フルオロウラシル、オキサリプラチン、シスプラチン、アフィジコリンなどの他の阻害剤は、RNAプロセッシングを阻害したり、DNA付加体を作ったりして作用する。例えば、5-フルオロウラシルの代謝物はRNAプロセシングを阻害し、RPA135に影響を与える。オキサリプラチンとシスプラチンはDNA付加体を形成し、RNAポリメラーゼIの機能を阻害する。アフィジコリンはDNAポリメラーゼを阻害することにより、間接的にRNAポリメラーゼIとRPA135に影響を与える。さらに、DRB、アマトキシン、レプトマイシンB、コルディセピンのような化合物は、転写環境や鎖伸長過程を変化させることによってRPA135に影響を与える。DRBは転写伸長を阻害し、RNAポリメラーゼIに影響を与える。RNAポリメラーゼIIを標的とするアマトキシンは、RPA135に影響を与える細胞の転写環境に間接的な影響を与える可能性がある。核外輸送を阻害するレプトマイシンBと、RNA鎖伸長を終結させるコルディセピンもまた、RNAポリメラーゼI活性の制御に寄与し、結果としてRPA135の機能にも影響を及ぼす。