Rosbinの化学的阻害剤は、様々な分子メカニズムを通じて機能し、その活性を阻害することができる。例えば、トリコスタチンAとボルテゾミブは、それぞれタンパク質のアセチル化と分解過程の修飾を介して作用する。トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素を阻害し、ヒストンや他のタンパク質のアセチル化を亢進させ、遺伝子発現を変化させ、ロスビンが関与するシグナル伝達経路を阻害する。対照的に、ボルテゾミブはユビキチン・プロテアソーム系を破壊するため、ロスビンを負に制御するタンパク質の分解を妨げ、その機能を阻害する可能性がある。さらに、LY294002、Wortmannin、PD98059、U0126、SP600125、ダサチニブ、イマチニブなどのキナーゼ阻害剤は、Rosbinがそのシグナル伝達機能に依存していると考えられる様々なキナーゼを標的とする。LY294002とWortmanninはホスファチジルイノシトール3キナーゼを特異的に阻害し、PD98059とU0126はMAPK/ERK経路のMEKを、SP600125はc-Jun N末端キナーゼを、ダサチニブとイマチニブはSrcキナーゼとその他のチロシンキナーゼをそれぞれ阻害する。
その他の化学的阻害剤は、細胞制御の異なる側面に焦点を当てている。例えば、ラパマイシンはFKBP12に結合して、細胞の成長と代謝に重要なmTOR経路を阻害し、ロスビンがこの経路に関係していれば、その阻害が起こりうる。SB203580は、ストレスやサイトカインに対する細胞応答に関与するMAPK経路内のp38 MAPキナーゼを標的としており、ロスビンの活性がストレス応答に関係している場合、SB203580は有効な阻害剤となり得ることを示している。オーロラキナーゼ阻害剤であるZM-447439は細胞周期の制御に影響を与えることから、もしロスビンが細胞周期の制御に関与しているのであれば、ZM-447439はこの経路を標的とすることでその機能を阻害することが示唆される。これらの化学的阻害剤は、Rosbinの活性に不可欠な制御ネットワークとシグナル伝達経路に影響を与え、様々な異なる分子メカニズムによってRosbinを阻害することができる。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンのアセチル化を促進し、クロマチン構造の変化と遺伝子発現に影響を与える。特定の遺伝子の発現を変化させることで、トリコスタチンAはRosbinが関与するシグナル伝達経路を阻害し、その機能阻害につながる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤であり、PI3Kは細胞の成長や生存を制御するものを含む、さまざまなシグナル伝達経路に関与している。LY294002によるPI3Kの阻害は、Rosbinの機能にとって重要な下流標的の活性化を減少させ、それによってRosbinの活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の一部である、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の選択的阻害剤である。MEKを阻害することで、PD98059は細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK)の活性化を防止し、この経路に依存して機能している場合は、Rosbinの活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、ストレスやサイトカインに対する細胞応答に関与するMAPK経路の一部であるp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤です。Rosbinの活性がp38 MAPK経路によって制御されている場合、SB203580による阻害はRosbinの機能低下につながります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはステロイド代謝物であり、PI3Kの強力な阻害剤として作用します。 LY294002と同様に、WortmanninのPI3K阻害は、Rosbinの活性に潜在的に必要な下流のシグナル伝達経路を鈍らせ、結果としてその機能阻害につながります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、FKBP12に結合して、細胞増殖と代謝の中心となるmTORC1の活性を阻害します。ラパマイシンによるmTORC1の阻害は、Rosbinの機能にとって重要な経路を抑制し、その阻害につながる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、転写因子やその他のタンパク質を調節するc-Jun N末端キナーゼ(JNK)のアンタピラゾロン阻害剤です。JNKを阻害することで、Rosbinが機能的に関与する細胞プロセスが抑制され、その作用が阻害される可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126もERK1/2の活性化を阻害するMEK阻害剤である。もしロスビンがその機能のためにERK1/2の活性化を必要とするならば、U0126がMEKを阻害することによってロスビンが阻害されることになる。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM-447439はオーロラキナーゼ阻害剤です。オーロラキナーゼは有糸分裂の制御に関与しています。Rosbinが細胞周期制御に関与しており、オーロラキナーゼ活性を必要とする場合、ZM-447439は特定の経路を標的としてその機能を阻害するでしょう。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブはSrcキナーゼ阻害剤であり、他のチロシンキナーゼも阻害します。Srcキナーゼ活性を阻害することで、ダサチニブはRosbin活性に不可欠なシグナル伝達経路を混乱させ、結果としてその機能を阻害する可能性があります。 |