Rock-2阻害剤
一般的なRock-2阻害剤には、Y-27632二塩酸塩CAS 129830-38-2、GSK 269962 CAS 850664-21-0、RKI-1447 CAS 13 42278-01-6、GSK 429286 CAS 864082-47-3、およびH-1152 ジヒドロクロリド CAS 451462-58-1。
Rock-2阻害剤は、Rho-associated coiled-coil kinase 2（Rock-2）酵素を特異的に標的とし、その活性を阻害する、独特な化学的分類に属する。Rock-2 はセリン/スレオニンキナーゼファミリーの一員であり、さまざまな細胞プロセスに関与しており、特に細胞骨格のダイナミクスや細胞移動に関連するプロセスに関与しています。これらの阻害剤は、Rock-2 酵素の活性部位に選択的に結合するように設計されており、それによってその触媒活性を阻害し、Rock-2 によって媒介される下流のシグナル伝達イベントを阻止します。Rock-2を阻害することにより、これらの化合物は、アクチン細胞骨格の再編成と細胞収縮性を制御する細胞内シグナル伝達経路の複雑なバランスを調節します。
作用の正確なメカニズムは、細胞の形状、接着、運動性を制御する上で重要な役割を果たすRock-2の下流標的のリン酸化を妨害することに関与しています。Rock-2阻害剤はRock-2に対して高い選択性を示し、細胞内の他のキナーゼに対する非標的効果を最小限に抑えます。Rock-2活性の標的阻害は、細胞骨格に依存する細胞プロセスにおける基本的な分子メカニズムの洞察を提供し、さまざまな研究状況における細胞生理学およびシグナル伝達経路の研究に役立つ貴重なツールとなる可能性があります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fasudil dihydrochloride | 203911-27-7 | sc-358231 sc-358231A | 10 mg 100 mg | $117.00 $306.00 | 4 | |
ファスジル塩酸塩は、ROCK-2の選択的阻害剤として機能し、酵素の結合ポケットに対してユニークな親和性を示す。この化合物は特異的な水素結合と疎水性相互作用を行い、下流のシグナル伝達経路を阻害する特異的なコンフォメーションを安定化させる。この化合物の溶解性プロファイルは、細胞膜を効果的に拡散することを可能にする一方、アクチンフィラメントの動態に影響を与え、細胞形態と運動性の変化に寄与する。 | ||||||
CAY10622 | 1038549-25-5 | sc-358882 sc-358882A | 1 mg 5 mg | $95.00 $350.00 | ||
CAY10622はROCK-2の選択的阻害剤として作用し、酵素活性部位の主要残基と強い静電的相互作用を形成することが特徴である。この化合物はユニークな速度論的特性を示し、酵素のコンフォメーションダイナミクスを変化させる阻害の迅速な開始をもたらす。親水性と親油性のバランスが明確であるため、膜透過性が向上し、標的細胞への取り込みが容易になり、RhoAシグナル伝達経路の調節を通じて細胞骨格構成に影響を与える。 | ||||||
RKI-1447 | 1342278-01-6 | sc-472590 | 1 mg | $330.00 | ||
RKI-1447は低分子のROCK-2阻害剤で、癌細胞の浸潤と転移を抑制する可能性が示されている。抗癌剤として研究されている。 | ||||||
GSK 429286 | 864082-47-3 | sc-361200 sc-361200B sc-361200A | 1 mg 5 mg 10 mg | $39.00 $123.00 $230.00 | ||
GSK429286Aは高選択的ROCK-2阻害剤であり、心臓病の研究モデルにおいて心肥大と線維化を抑制する効果を示している。 | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
H-1152は、神経保護作用があることから、虚血性脳卒中や神経変性疾患への使用が研究されているROCK-2阻害剤です。これは研究でのみ試験されています。 | ||||||