RNF157 アクチベーター

一般的なRNF157活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6、イオノマイシンCAS 56092-82-1、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3、PMA CAS 16561-29-8が挙げられるが、これらに限定されない。

RNF157アクチベーターは、細胞内シグナル伝達経路における様々な間接的メカニズムを通じて、RNF157の機能的活性を増強する役割を果たす化合物の集合体である。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させる能力を通じて、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながり、このPKAは、RNF157のユビキチン化活性を増加させる調節タンパク質をリン酸化する可能性がある。同様に、Gタンパク質共役型受容体を介したスフィンゴシン-1-リン酸（S1P）の作用は、PI3K/AKT経路を活性化する。このシグナル伝達カスケードは、RNF157の安定性や基質認識を高め、そのリガーゼ機能を増強する可能性がある。イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させる能力を持ち、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を調節することによってRNF157に影響を与える可能性がある。また、PKC活性化因子であるフォルボール12-ミリスチン酸13-酢酸（PMA）は、タンパク質のリン酸化を通じてRNF157のユビキチン化活性を増強する可能性がある。

さらに、エピガロカテキンガレート（EGCG）やワートマンニン（Wortmannin）などの阻害剤は、それぞれプロテインキナーゼ活性とPI3K活性を調節することにより、RNF157と競合する経路での阻害的リン酸化を緩和することで、間接的にRNF157の機能を上昇させる可能性がある。MEK1/2を標的とするU0126は、RNF157のユビキチン化プロセスを促進する方向に細胞の平衡をシフトさせることができる主要なシグナル伝達ノードを変化させる。タプシガルギンはカルシウムホメオスタシスを擾乱し、スタウロスポリンは広範なキナーゼ阻害を介して、それぞれ制御タンパク質を活性化するか、RNF157に関連する経路の阻害を解除することで貢献する。総合すると、これらの活性化因子は、RNF157の機能的活性を促進するために、シグナル伝達経路を操作するのであり、RNF157そのものを直接アップレギュレーションしたり修飾したりする必要はない。