RNF152阻害剤

ベルケイドはジペプチドボロン酸誘導体であり、26Sプロテアソームを阻害する。 RNF152は、プロテアソームによるタンパク質の分解を標的とするユビキチン化プロセスに関与している。 ベルケイドによるプロテアソームの阻害は、ユビキチン化される可能性のあるRNF152基質を含むタンパク質の蓄積につながり、その結果、タンパク質代謝におけるRNF152の役割が阻害される。

MG132は、プロテアソームおよびカルパインを阻害するペプチドアルデヒドです。プロテアソームによる分解経路を遮断することで、MG132はユビキチン化タンパク質の蓄積を促し、その中にはRNF152の基質も含まれる可能性があるため、間接的にRNF152の機能を阻害します。

エポキソミシンは天然に存在するエポキシケトンであり、強力で選択的かつ不可逆的なプロテアソーム阻害剤として作用する。プロテアソームを特異的に標的とすることで、エポキソミシンはユビキチン化された基質であるRNF152の分解を防ぎ、間接的にRNF152のユビキチンリガーゼ活性を阻害する。

ラクタシスチンはプロテアソームの特異的阻害剤であり、不可逆的にプロテアソームの触媒部位に結合する。この結合により、RNF152のユビキチン化プロセスに関与するタンパク質を含むタンパク質の分解が阻害され、RNF152の基質のターンオーバーが妨げられることで間接的にRNF152が阻害される。

MLN2238はプロテアソーム阻害剤であり、活性型に変換されると20Sプロテアソームに結合し、その働きを阻害します。この阻害は、プロテアソーム分解の標識が付いた基質を蓄積させることで間接的に RNF152 に影響を与え、それによりタンパク質の機能を阻害します。

カルフィルゾミブはエポキシケトン系のプロテアソーム阻害剤であり、不可逆的に結合してプロテアソームを阻害する。プロテアソームが阻害されると、RNF152のユビキチン化基質が蓄積し、ユビキチン-プロテアソーム経路におけるRNF152の役割が間接的に阻害される。

Oprozomibは経口プロテアソーム阻害剤であり、プロテアソーム活性を阻害することで、RNF152によってタグ付けされたものを含むユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、間接的にタンパク質分解におけるRNF152の機能を阻害します。

デランゾミブは、ボロン酸プロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化された基質の分解を阻害することで、RNF152のユビキチンリガーゼ活性を間接的に阻害します。

Withaferin Aは、プロテアソーム経路を阻害することが示されているステロイドラクトンです。プロテアソームを阻害することで、ウィザフェリンAはRNF152のユビキチン化基質の蓄積を引き起こし、間接的にそのタンパク質の機能を阻害することになります。

オーラノフィンは金を含む化合物で、間接的にプロテアソームを阻害します。この阻害により、ユビキチン化された基質が増加し、その中にはRNF152の基質も含まれる可能性があり、その結果、RNF152の基質が分解されるのを防ぐことでRNF152の活性が阻害されます。