RNF151 アクチベーター

一般的な RNF151 活性化剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、エポキソマイシン CAS 134381-21-8、B オルテゾミブ CAS 179324-69-7、ピロリジンジチオカルバミン酸アンモニウム塩 CAS 5108-96-3、および酪酸ナトリウム CAS 156-54-7。

プロテアソーム阻害剤MG132、エポキソマイシン、ボルテゾミブは、細胞のゴミ処理システムであるユビキチン・プロテアソーム経路を阻害することにより作用し、RNF151を含むタンパク質の意図しない蓄積をもたらす可能性がある。これは、タンパク質の標的分解が停止するために起こる現象であり、問題のタンパク質が長期間持続し、その機能を発揮することを可能にする可能性がある。エピジェネティックな面では、酪酸ナトリウムやトリコスタチンAのようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤や、5-アザシチジンに代表されるDNAメチル化酵素阻害剤が、クロマチンランドスケープを変化させる。これらの阻害剤は、密に詰め込まれた遺伝物質をほぐすことによって、転写を促進し、RNF151のような遺伝子の発現を上昇させる。抗酸化物質ピロリジンジチオカルバメートは、多くの遺伝子のマスターレギュレーターであるNF-κBの活性化を阻害することによって、この争いに参入する。

同様に、シグナル伝達経路はSB203580やSP600125のような特異的阻害剤によって標的とされ、それぞれp38 MAPKやJNK経路の活性を抑制する。これらの経路は、ストレスや炎症に対する細胞応答にしばしば関与しており、これらの経路を阻害することで、細胞内のタンパク質発現の均衡を取り戻すことができる。これと同様に、LY294002やWortmanninのようなPI3K阻害剤は、細胞の生存や成長を含む多くの細胞プロセスにおいて重要な経路であるAKTシグナル伝達カスケードを減衰させることによってその効果を発揮し、RNF151レベルに影響を及ぼす可能性がある。レチノイン酸は、核内受容体に関与して遺伝子発現を調節することにより、その影響力を行使する。この関与は、RNF151の発現を変化させるに至ると思われる遺伝的・細胞的事象のカスケードを引き起こす可能性がある。