RNF130阻害剤
一般的な RNF130 阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ラクタシスチン CAS 133343- 34-7、エポキシコマイシン CAS 134381-21-8、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4 に限定されるものではない。
RNF130の化学的阻害剤は、RNF130がE3ユビキチン・タンパク質リガーゼとして重要な役割を果たすタンパク質分解経路を間接的に標的とすることで機能する。MG-132、ラクタシスチン、エポキソマイシン、ボルテゾミブ、カーフィルゾミブ、イキサゾミブ、オプロゾミブ、デランゾミブ、マリゾミブなどのプロテアソーム阻害剤は、プロテアソームがユビキチン化タンパク質を分解するのを阻害することによって機能する。この阻害により、RNF130によって分解されるようタグ付けされたタンパク質が蓄積し、RNF130の活性が機能的に阻害されることになる。蓄積したユビキチン化タンパク質はRNF130に結合し、新しい基質と相互作用してユビキチン化する能力を低下させ、酵素機能を効果的に阻害する。このような蓄積は、RNF130がその基質によって圧倒される状態につながり、ひいてはRNF130による標的タンパク質の効果的なユビキチン化を減少させる可能性がある。
さらに、ユビキチン特異的プロテアーゼ阻害剤であるピリミドピリミドンは、タンパク質分解サイクルの異なる側面を標的としている。さらに、ネルフィナビルは主に他の適応症で知られているが、プロテアソームに対する阻害作用があることが判明している。この阻害作用は他のプロテアソーム阻害剤と同様の結果をもたらす可能性があり、細胞内のユビキチン化基質のレベルが上昇するためにRNF130の機能が阻害される。これらの基質はRNF130の注意を引くために競合するため、RNF130がさらにタンパク質をユビキチン化し、タンパク質制御における役割を果たすのを阻害する。これらのメカニズムを標的とすることで、選択された化学物質は、細胞環境内でのRNF130の機能的活性を低下させ、タンパク質調節作用の阻害につながる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤であり、RNF130によってユビキチン化されたタンパク質の分解を阻害することで間接的にRNF130を阻害し、これらの基質の蓄積を招く。これによりRNF130が隔離され、他のタンパク質をユビキチン化するRNF130の能力が低下し、結果としてRNF130の活性が機能的に阻害される。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンはプロテアソームのタンパク質分解機能を阻害し、RNF130の基質の蓄積につながる可能性がある。この蓄積は、RNF130の活性を競合阻害によって阻害する可能性がある。すなわち、基質の過剰な存在が、RNF130が新たな基質と相互作用する能力を妨げるのである。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
エポキソマイシンは特定のプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解経路を遮断することで間接的に RNF130 を阻害し、過剰なユビキチン化タンパク質が RNF130 に結合してその酵素活性を阻害する可能性がある負のフィードバック機構につながる可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは、別のプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン標識タンパク質の分解を妨害することで間接的にRNF130を阻害し、基質の蓄積を引き起こす。これにより、基質がRNF130を阻害する可能性がある。酵素が基質によって過負荷状態になったり、基質によって制御が乱されたりするためである。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
カーフィルゾミブは不可逆的にプロテアソームを阻害し、間接的にRNF130を阻害する可能性があります。分解される運命にあるユビキチン化タンパク質の蓄積は、RNF130の機能不全による飽和状態を引き起こし、その結果、RNF130の有効な酵素活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
イキサゾミブはプロテアソームを選択的に阻害し、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こすことで間接的に RNF130 を阻害することができる。この蓄積により、RNF130 のユビキチンリガーゼ活性が、その産物によって酵素が飽和されることで阻害され、その結果、新たな基質の結合とユビキチン化が妨げられる可能性がある。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomibはプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質のレベルを増加させることで間接的にRNF130を阻害し、酵素が過剰なユビキチン化基質で占有されることでRNF130のリガーゼ活性を阻害する可能性もあります。 | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
デランゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン結合タンパク質の蓄積により間接的に RNF130 を阻害する可能性があります。これにより、RNF130 の反応生成物の増加により RNF130 が機能的に阻害されるというフィードバック阻害メカニズムが生じる可能性があります。 | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
ネルフィナビルは、主に抗レトロウイルス薬であるが、プロテアソームを阻害することが示されている。これは、細胞内のユビキチン化タンパク質の過負荷を引き起こすことで、間接的にRNF130を阻害する可能性がある。これにより、競合阻害またはフィードバック阻害のメカニズムを介して、RNF130のユビキチンリガーゼ活性が阻害される可能性がある。 | ||||||