RIMOC1阻害剤

一般的なRIMOC1阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448-55 -3、ゲニステイン CAS 446-72-0、モネンシン A CAS 17090-79-8、およびバフィロマイシン A1 CAS 88899-55-2 などがある。

RIMOC1の阻害剤は様々であるが、RIMOC1が組織化する細胞プロセスの複雑なネットワーク、特に小胞輸送とエンドソーム-リソソーム融合の制御を阻害する能力において相互に関連している。特定のキナーゼ活性や細胞骨格動態など、小胞形成・輸送系の上流成分を標的とすることで、これらの阻害剤は間接的にRIMOC1に作用を及ぼす。チロシンキナーゼシグナル伝達経路を阻害する阻害剤は、小胞輸送におけるRIMOC1の適切な機能に不可欠な翻訳後修飾やタンパク質相互作用を阻害する。さらに、細胞骨格の完全性を変化させる化合物は、エンドサイトーシス経路におけるRIMOC1の役割にとって重要な、小胞の正しい位置決めと運動を妨げる。さらに、特定の薬剤による微小管とアクチンのネットワークの破壊は、小胞の移動と標的コンパートメントとの融合におけるRIMOC1の役割を妨げる結果となり、連鎖的効果をもたらす。

さらに、RIMOC1の機能は、リソソームのような小器官内のpH勾配やイオン濃度など、細胞内環境の正確な制御に依存している。プロトンポンプを阻害したり、イオノフォアとして作用したりしてリソソームのpHを変化させるある種の阻害剤は、RIMOC1が介在するプロセスにとって最適でない環境を作り出す。リソソームのpHを上昇させることにより、これらの化合物は、RIMOC1が調節機能を持つエンドソームとリソソーム間の正常な融合現象を阻害する。他の阻害剤も、小胞の分裂と輸送の基本であるGTPアーゼ活性を標的とし、それによってエンドサイトーシス輸送におけるRIMOC1とRAB7Aとの相互作用に間接的に影響を与える。