RIM-BP3C アクチベーター

一般的なRIM-BP3C活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸CAS 78111-17-8およびタプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

RIM-BP3Cの化学的活性化因子は、タンパク質の活性化につながる様々な細胞内シグナル伝達経路を通じて影響を及ぼすことができる。フォルスコリンはアデニルシクラーゼを活性化することにより、細胞内のcAMP濃度を上昇させることができる。このcAMP濃度の上昇により、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化され、RIM-BP3Cを含む標的タンパク質をリン酸化し、活性化につながることが知られている。一方、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、このカルシウム上昇によってカルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼが活性化され、RIM-BP3Cがリン酸化され、その後活性化される。同様に、タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することによって間接的にRIM-BP3Cの活性化をもたらし、それによって細胞内カルシウムレベルを上昇させ、RIM-BP3Cをリン酸化するキナーゼを活性化することができる。

別の化学物質であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化することができ、活性化されたPKCはRIM-BP3Cをリン酸化し、その活性化につながる。オカダ酸およびカリクリンAは、プロテインホスファターゼ1および2Aの阻害剤として、タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、リン酸化状態を持続させてRIM-BP3Cの活性化を引き起こす。アニソマイシンは、RIM-BP3Cをリン酸化の標的とするストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、それによってタンパク質を活性化する。上皮成長因子（EGF）はMAPK/ERK経路を刺激し、これもRIM-BP3Cのリン酸化と活性化が達成される経路である。さらに、StaurosporineとBisindolylmaleimide Iは、典型的なキナーゼ阻害剤ではあるが、RIM-BP3Cのリン酸化と活性化をもたらすオフターゲット効果を持ちうる。最後に、cAMPアナログであるジブチリル-cAMPはPKAを活性化し、カルシウムイオノフォアであるA23187は細胞内カルシウムを増加させるが、これらはいずれもRIM-BP3Cをリン酸化し活性化するキナーゼの活性化をもたらす可能性がある。これらの多様な化学物質は、そのユニークなメカニズムを通して、すべて細胞内シグナル伝達経路におけるRIM-BP3Cのリン酸化状態と活性化に寄与している。