Rhox7 アクチベーター

一般的なRhox7活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、および（±）-ベイK 8644 CAS 71145-03-4が挙げられるが、これらに限定されない。

Rhox7の化学的活性化剤は、細胞内シグナル伝達経路における様々な作用機序を通して理解することができる。アデニル酸シクラーゼの強力な活性化剤であるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化に極めて重要である。一旦活性化されると、PKAはRhox7を含む無数の細胞タンパク質をリン酸化し、その活性化を誘導する。同様に、安定なcAMPアナログである8-Bromo-cAMPは、上流の受容体を介することなくPKAを直接活性化するため、リン酸化によるRhox7活性化への直接的なルートを提供する。もう一つの活性化因子であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を標的とし、このPKCもまたRhox7をリン酸化し、その活性化に寄与する。

イオノマイシンは、そのメカニズムが多少異なるが、細胞内カルシウム濃度を上昇させることによって機能し、その結果カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）が活性化される。これらのキナーゼはRhox7をリン酸化することができ、それによってRhox7の活性化を促進する。BAY K8644は、L型カルシウムチャネルをアゴナイズして細胞内カルシウムを増加させ、Rhox7をリン酸化するキナーゼを活性化することで効果を発揮する。タプシガルギンは、サルコ/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）ポンプを阻害することによって作用し、Rhox7をリン酸化するキナーゼを活性化する細胞質カルシウムの上昇を引き起こし、Rhox7の活性化につながる。対照的に、オカダ酸はタンパク質リン酸化酵素を阻害し、タンパク質の脱リン酸化を防ぐので、Rhox7はすでにリン酸化され活性化された状態に維持される。アニソマイシンは、JNKを含むストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化する。これらのキナーゼはRhox7をリン酸化し、活性化をもたらす。活性化過程におけるH-89やカリキュリンAのような他の阻害剤の関与は、それぞれPKAとプロテインホスファターゼの阻害を通してであり、代替経路の代償的活性化により、Rhox7がリン酸化されたまま活性化された状態になる。最後に、1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール（DiC8）とBIMは、PKCを直接活性化または阻害することによって機能し、その結果、リン酸化をもたらす代償的な細胞応答によってRhox7を活性化する。