Rhomboid アクチベーター
一般的な菱形活性剤には、フォルスコリン CAS 66575-29-9、FTY720 CAS 162359-56-0、イオノマイシン CAS 56092-82-1、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、IBMX CAS 28822-58-4が含まれますが、これらに限定されません。
菱形プロテアーゼは膜内セリンプロテアーゼの一種であり、シグナル伝達経路を含む様々な細胞内プロセスにおいて重要な役割を果たしている。従来のプロテアーゼとは異なり、菱形プロテアーゼは脂質二重膜内で基質を切断するのが特徴である。菱形プロテアーゼの化学的活性化剤は菱形アクチベーターと呼ばれ、これらの酵素のタンパク質分解活性を増強する化合物である。菱形活性化剤は、活性部位のコンフォメーションを安定化させたり、基質認識を高めたり、あるいは膜の疎水性環境内にある触媒セリン残基への基質のアクセスを容易にしたりすることによって、この活性化を達成する。
これらの活性化因子は、基質タンパク質の膜貫通ドメインを切断するというプロテアーゼの自然な傾向を促進するような形でタンパク質と相互作用することによって機能することが多い。この相互作用は、プロテアーゼとの直接的な結合、膜環境を変化させてタンパク質分解を促進すること、あるいは基質を修飾して酵素の活性部位に対する親和性を高めることのいずれかである。菱形アクチベーターが菱形プロテアーゼの活性を増強する正確なメカニズムは、アクチベーターの化学構造や特定の菱形プロテアーゼによって異なる。しかしながら、包括的なテーマは、プロテアーゼが基質と効果的に結合するために必要な構造変化を促進することである。これらの活性化剤は、菱形プロテアーゼの生物学的機能を探り、細胞内シグナル伝達や制御における役割を解明するための貴重なツールである。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の cAMP レベルを増加させます。 cAMP の増加は、ロムボイドが関与していることが知られている細胞内シグナル伝達カスケードにおけるその役割を促進することで、ロムボイドの活性を高めます。 | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $33.00 $77.00 $120.00 | 14 | |
FTY720は生体内でリン酸化され、FTY720-Pを形成します。FTY720-Pはスフィンゴシン-1-リン酸のアゴニストとして作用します。FTY720-Pは、ロモイド活性と細胞内局在を制御することが知られているスフィンゴ脂質シグナル伝達経路に影響を与えます。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアで、細胞内のカルシウムレベルを上昇させ、ロムボイドが関連するカルシウムを介したシグナル伝達経路を通じて間接的にロムボイドの活性を高める。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
ジブチリル-cAMPは、細胞膜を透過してcAMPの作用を模倣するcAMPアナログであるため、cAMPと同じ経路を刺激することでロンボイドの活性を高めることができる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXは、ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPの分解を防ぐことにより、cAMPレベルを上昇させ、ロンボイドの機能強化を維持する。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼCを活性化し、細胞内環境と膜の動態を変化させることによって、菱形蛋白質の機能制御に関与している。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、細胞内シグナル伝達経路のバランスを変化させることで間接的に菱形因子の活性に影響を与え、菱形因子の役割に依存する経路を増強する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/ACT経路を変化させることにより、細胞内シグナル伝達経路の変化を通じて間接的にRhomboidの活性化につながる。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
スタウロスポリンはプロテインキナーゼ阻害剤であり、キナーゼ活性を調節することによって、ロンボイドが関与するシグナル伝達経路やタンパク質分解過程に影響を与えることができる。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187はイオノマイシンと同様にカルシウムイオノフォアであり、細胞内カルシウム濃度を上昇させるため、カルシウム依存性の経路を通じてロンボイドの活性を増強することができる。 | ||||||