Rho V アクチベーター
一般的なRho V活性化物質としては、カルペプチンCAS 117591-20-5、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、ML 141 CAS 71203-35-5、NSC 23766 CAS 733767-34-5、リゾホスファチジン酸CAS 325465-93-8が挙げられるが、これらに限定されない。
Rho V活性化剤は、RhoファミリーGTPase、特にRho Vを特異的に標的とし、その活性を調節する化学薬剤である。RhoファミリーGTPaseは一般に、小型（〜21kDa）のシグナル伝達Gタンパク質ファミリーであり、Rasスーパーファミリーの一部である。Rhoファミリーのメンバーは、主にアクチン細胞骨格の制御を通じて、様々な細胞機能に関与していることが知られている。この制御は、細胞形状の決定、細胞移動、細胞周期の進行、細胞接合部の形成などのプロセスにとって重要である。Rhoタンパク質は、活性なGTP結合状態と不活性なGDP結合状態を繰り返し、GTP活性化タンパク質（GAP）はGTPからGDPへの加水分解を促進してRhoタンパク質を不活性化し、グアニンヌクレオチド交換因子（GEF）はGDPからGTPへの交換を促進してRhoタンパク質を活性化する。Rho V活性化因子は、定義上、Rho Vの制御サイクルに関与し、バランスを活性型に傾ける。
Rho V活性化因子の特異性は、他のRho GTPaseや他の細胞内GTPaseに広く影響を与えることなくRho Vを調節するという、正確で洗練された作用を意味し、それによってRho Vが介在する経路の選択的研究が可能になる。このような活性化因子を設計するには、Rho Vの分子構造と制御機構を深く理解し、標的活性化を確実にする必要がある。細胞内では、これらの分子はGEFやGAPと相互作用するか、あるいは直接Rho Vと相互作用し、GTPaseドメインに結合してGTP結合状態を促進する可能性がある。Rho V活性化因子とその正確な作用機序を理解することは、Rho Vが支配する基本的な細胞内プロセスを解明し、細胞内シグナル伝達の複雑な網の目に関する知識を深める上で、非常に重要である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
カルペプシンはカルパイン（カルシウム依存性プロテアーゼの一種）の強力な阻害剤である。カルペプシンはカルパインを阻害することで、Rho V の近縁種である RhoA の切断と不活性化を低減し、Rho A の活性状態を維持し、アクチン細胞骨格の形成と細胞運動に不可欠な Rho 関連のシグナル伝達経路を促進することで、Rho V の機能活性を高める可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho Vを含むRhoファミリーGTPアーゼの下流エフェクターであるROCK（Rho関連タンパク質キナーゼ）の選択的阻害剤である。ROCKの阻害は、ストレス線維の形成と細胞収縮の減少につながり、その結果、細胞骨格の完全性と細胞張力の恒常性を回復するためにRho Vが代償的に活性化される可能性がある。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141は、Rhoファミリーの一員であるCdc42 GTPアーゼの選択的かつ強力な阻害剤である。Cdc42の阻害は、Rho GTPアーゼファミリーによって制御される移動や極性などの細胞機能を維持するために、Rho Vを含む他のRho GTPアーゼの代償的なアップレギュレーションと活性化をもたらす可能性がある。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766は、特定のGEFとの相互作用を阻害することで、Rac1の活性化を抑制する。この選択的阻害は、細胞がアクチン細胞骨格、細胞形状、運動性を制御するために異なるRho GTPaseの活性をバランスさせようとするため、Rho Vの活性が相補的に増加する可能性がある。 | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
LPAは生理活性を持つリン脂質であり、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）を介して作用し、Rho Vを含むRho GTPaseを活性化する。LPAがGPCRに結合すると、RhoGEFを介したRho Vの活性型GTP結合状態への変換が促進され、その結果、細胞骨格の再編成や細胞増殖に関与する下流のシグナル伝達経路が強化される。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
スタチン系薬剤（ロバスタチンなど）は、HMG-CoA還元酵素を阻害することが知られており、その結果、低プレニル化小GTPaseの膜局在が減少する。しかし、これは非プレニル化Rho Vの代償的アップレギュレーションをもたらし、細胞質におけるその機能活性を高め、細胞の形状や運動性を制御するシグナル伝達経路への影響を増加させる可能性がある。 | ||||||