Los inhibidores de la Rho quinasa, comúnmente abreviados como inhibidores de ROCK, son una clase de compuestos químicos dirigidos selectivamente contra las enzimas ROCK (proteína quinasa asociada a Rho). Estas enzimas, concretamente las isoformas ROCK1 y ROCK2, son fundamentales en la mediación de diversos procesos celulares, como la contracción, la motilidad, la proliferación y la apoptosis. Los inhibidores actúan uniéndose al dominio cinasa de las proteínas ROCK, impidiendo así su capacidad de fosforilar las dianas que se encuentran aguas abajo. La vía Rho/ROCK está intrínsecamente ligada a la dinámica del citoesqueleto de actina y, como tal, los inhibidores de ROCK tienen un profundo impacto en la forma y la motilidad celular. Al inhibir la actividad de ROCK, estas sustancias químicas reducen los niveles de fosforilación de la cadena ligera de miosina (MLC), que es un regulador clave de la contracción actina-miosina. El resultado es la relajación del citoesqueleto de actina, lo que provoca cambios en la adhesión y la motilidad celular. La inhibición también afecta al ensamblaje de las adhesiones focales y las fibras de estrés, que son componentes integrales de la estructura celular y la señalización intracelular.
La especificidad de los inhibidores de ROCK reside en su capacidad para modular la maquinaria de actomiosina sin afectar a los niveles globales de iones de calcio ni a la actividad de otras quinasas implicadas en la contracción muscular. Esta inhibición selectiva permite un control preciso del estado contráctil de las células, influyendo en procesos como la tensión celular y la formación de protuberancias celulares. Además de alterar la dinámica del citoesqueleto, los inhibidores de ROCK también modulan la expresión de varios genes implicados en la supervivencia celular y la apoptosis, que están mediados por la vía de ROCK. De este modo, pueden influir indirectamente en la proliferación celular y la apoptosis. Los efectos de la inhibición de ROCK sobre los procesos celulares son profundos y diversos, lo que refleja el papel central de la vía Rho/ROCK en la fisiología celular. Si bien su acción primaria es sobre la contractilidad y motilidad de las células, estos inhibidores también tienen efectos descendentes sobre otras vías de señalización que son moduladas por el estado mecánico de la célula, implicando así un amplio espectro de funciones celulares que son reguladas por las propiedades físicas y mecánicas del entorno celular.
VER TAMBIÉN ....
Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
---|---|---|---|---|---|---|
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
Esta pequeña molécula inhibe la vía de señalización de la proteína Rho V dirigiéndose a su efector descendente, el Factor de Respuesta al Suero (SRF). La inhibición del SRF impide la transcripción de genes corriente abajo de la señalización de Rho V, lo que conduce a una disminución de los cambios celulares mediados por Rho V. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Es un potente inhibidor de ROCK, que es una proteína cinasa asociada a Rho. Al inhibir ROCK, el Y-27632 impide la fosforilación y activación de las dianas descendentes de Rho V, que es crucial para la dinámica del citoesqueleto de actina y la motilidad celular. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Es un inhibidor selectivo de la GTPasa Cdc42, que influye indirectamente en la actividad de Rho V. Al inhibir la Cdc42, el ML-141 influye en la comunicación cruzada entre las GTPasas de la familia Rho, lo que conduce a una alteración de la señalización y la función de Rho V. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Un inhibidor que interfiere específicamente en la activación de Rac1, otra Rho GTPasa. Al modular la actividad de Rac1, el NSC23766 afecta indirectamente a las vías de señalización de Rho V, especialmente en la motilidad y la morfología celulares. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
Una pequeña molécula que inhibe específicamente Trio, un GEF que activa Rho V. Al bloquear la actividad del GEF, ITX3 reduce indirectamente la activación de Rho V, lo que influye en la dinámica del citoesqueleto y la adhesión celular. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
Un compuesto que interrumpe la interacción entre Cdc42 y sus GEF, afectando así indirectamente a la actividad de Rho V debido a la compleja interacción y equilibrio entre las GTPasas de la familia Rho en la señalización y organización del citoesqueleto. | ||||||
2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid | 314042-01-8 | sc-503400 | 10 mg | $300.00 | ||
Un inhibidor pan-GTPasa que, aunque no es específico de Rho V, puede inhibir indirectamente a Rho V dirigiéndose a toda la familia de GTPasas, incluidas las proteínas reguladoras de Rho V, lo que repercute en diversos procesos celulares. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN inhibe la actividad de Cdc42, lo que, a través de la interdependencia de las GTPasas de la familia Rho, puede conducir posteriormente a una alteración de la señalización de Rho V y a una reducción de las funciones celulares mediadas por Rho V. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
Aunque se conocen principalmente como agentes reductores del colesterol, las estatinas también prenilan y, por tanto, localizan en la membrana las proteínas de la familia Rho, incluida la Rho V. Este efecto indirecto puede conducir a una disminución de la actividad de la Rho V en las vías de señalización celular. |