RhCG アクチベーター

一般的なRhCG活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ゲニステインCAS 446-72-0、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6、タプシガルギンCAS 67526-95-8、PMA CAS 16561-29-8などがあるが、これらに限定されるものではない。

RhCG活性化物質には、主にイオン輸送と細胞恒常性に関連する様々なシグナル伝達経路を通じて、RhCGの機能的活性を間接的に促進する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることによりPKAを活性化し、イオン輸送におけるRhCGの役割を強化するリン酸化事象を引き起こす可能性がある。同様に、ゲニステインはチロシンキナーゼを阻害することにより、競合的リン酸化を減少させ、アンモニア輸送におけるRhCGの活性を高める経路を促進すると考えられる。スフィンゴシン-1-リン酸とタプシガルギンは、それぞれ脂質とカルシウムのシグナル伝達調節を介して作用し、イオンバランスを維持するRhCGの機能を増強する可能性がある。強力なPKC活性化因子であるPMAや、LY294002やWortmanninのようなPI3K阻害剤は、リン酸化パターンや膜動態を変化させることにより、RhCGの機能に影響を及ぼす可能性がある。SB203580やU0126のようなMAPKシグナル伝達阻害剤もまた、細胞内シグナル伝達のバランスを、RhCGを介したイオン輸送を促進する方向に傾ける可能性がある。

さらに、細胞内カルシウムを増加させるA23187（カルシマイシン）のような化合物は、イオン交換におけるRhCGの役割にとって重要なカルシウム依存性経路を活性化する可能性がある。スタウロスポリンは、その広範なキナーゼ阻害作用にもかかわらず、イオン輸送過程を制御するキナーゼの活性を修飾することにより、RhCGに関連する経路を選択的に増強する可能性がある。最後に、キナーゼ阻害作用で知られるエピガロカテキンガレート（EGCG）は、シグナル伝達経路を調節し、細胞のイオン恒常性におけるRhCGの関与を高める可能性がある。総合すると、これらの活性化因子は、細胞内シグナル伝達に対する標的化作用を通じて、RhCGの発現をアップレギュレートしたり、直接活性化したりすることなく、特にアンモニア輸送とpH調節に関して、RhCGが介在する機能の増強を促進する。