RGS14阻害剤

一般的なRGS14阻害剤としては、Gö 6983 CAS 133053-19-7、Gallein CAS 2103-64-2、Suramin sodium CAS 129-46-4、NF 023 CAS 104869-31-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

RGS14阻害剤には、RGS14自体に直接結合して阻害するのではなく、RGS14によって制御されるシグナル伝達経路を間接的に調節する分子が含まれる。RGS14はGαサブユニットのGAPとして作用し、GTPアーゼ活性に影響を与えるので、間接的阻害剤はGタンパク質の活性化状態か、GPCRシグナル伝達経路の下流エフェクターのいずれかを標的とするだろう。例えば、百日咳毒素やコレラ毒素は、それぞれGタンパク質を阻害したり構成的に活性化したりして、Gタンパク質のシグナル伝達を変化させることができる。これにより、細胞内のGタンパク質シグナル伝達ダイナミクスが変化し、RGS14の機能的影響が減少する可能性がある。同様に、フォルスコリンやSQ22,536のようにcAMPレベルを調節する化合物は、RGS14が関与するシグナル伝達カスケードを変化させる可能性があり、RGS14の制御作用に間接的に影響を与える別の経路を提供する。

YM-254890やU73122のようなGPCR経路の他のコンポーネントの阻害剤は、RGS14の役割に影響を与えるような方法でシグナル伝達のバランスを変化させる可能性がある。RGS14は他のシグナル伝達分子とも相互作用し、足場機能を持つ可能性があるので、これらの相互作用の調節は間接的阻害のさらなる標的となる。