RGS1阻害剤

一般的なRGS1阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、YM201636 CAS 371942-69 -7、NF 023 CAS 104869-31-0、FR 900359 CAS 107530-18-7、および Gallein CAS 2103-64-2。

RGS1阻害剤は、広義にはGタンパク質の活性化と不活性化のサイクルを阻害する化学物質を含む。例えば百日咳毒素とコレラ毒素は、それぞれGタンパク質のGαiサブユニットとGαsサブユニットをADPリボシル化する。これらのGタンパク質を修飾することによって、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）との相互作用を妨げ、それによってこれらのGタンパク質のGTPアーゼ活性化タンパク質として働くRGS1の機能に間接的に影響を与える。

同様に、YM-254890、NF023、UBO-QIC、M119は特定のGαタンパク質を特異的に阻害する。YM-254890はGαq/11タンパク質の特異的阻害剤であり、NF023はGαsおよびGαi/oタンパク質の非競合的拮抗剤である。UBO-QICとM119はGαiタンパク質を選択的に阻害する。これらのGタンパク質の活性化を阻害することにより、これらの化合物は間接的にRGS1の機能に影響を及ぼす。一方、ガレインはGβγシグナル伝達を阻害する。GβγサブユニットはRGS1が相互作用するヘテロ三量体Gタンパク質の一部であるため、Gβγシグナル伝達の阻害は間接的にRGS1に影響を及ぼす可能性がある。最後に、MRS2179、Suramin、TNP-ATP、PPADS、およびReactive Blue 2はすべて、GPCRの一種であるP2受容体のアンタゴニストである。これらの受容体を介したGタンパク質の活性化を阻害することにより、これらの化合物は間接的にRGS1の機能に影響を及ぼす可能性がある。