RGPD1 アクチベーター

PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCは下流のシグナル伝達カスケードの一部としてRGPD1をリン酸化し活性化します。 PKC媒介のリン酸化は、多数の細胞プロセスに関与するタンパク質の一般的な制御メカニズムです。

イオノマイシンは、細胞内のカルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンフォアです。カルシウムはセカンドメッセンジャーとして働き、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）などのカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、RGPD1をリン酸化して活性化します。

オカダ酸はタンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aを阻害し、細胞タンパク質のリン酸化レベルを増加させます。この阻害により脱リン酸化が減少し、RGPD1 が活性化されたリン酸化状態に維持される結果となります。

オカダ酸と同様に、カリキュリンAはPP1およびPP2Aなどのタンパク質ホスファターゼを阻害します。この阻害により、脱リン酸化速度が低下し、おそらくRGPD1を含むタンパク質がリン酸化された活性状態に維持されます。

アニソマイシンは、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化するタンパク質合成阻害剤です。JNKの活性化は、ストレス応答シグナル伝達経路の一部として、RGPD1を含む可能性のあるさまざまなタンパク質のリン酸化と活性化につながる可能性があります。

タプシガリンは SERCA ポンプ阻害剤であり、細胞質カルシウム濃度を増加させます。 カルシウム濃度の上昇はカルシウム依存性キナーゼを活性化し、このキナーゼは RGPD1 をリン酸化し活性化します。

ビスインドリルマレイミドIはPKCの選択的阻害剤であるが、逆説的に、PKCの制御メカニズムを混乱させることで、特定の条件下では活性化剤として作用する可能性がある。この阻害は、キナーゼ媒介性リン酸化を介して、潜在的にRGPD1を含むPKCの下流標的の意図せぬ活性化につながる可能性がある。

db-cAMPは、PKAを活性化する膜透過性のcAMPアナログです。 PKAの活性化は、cAMP-PKAシグナル伝達経路内のRGPD1を含む、多数の細胞タンパク質のリン酸化につながります。

シクロスポリンAは、タンパク質ホスファターゼであるカルシニューリンに結合し、その働きを阻害します。カルシニューリンの阻害は、基質のリン酸化の増加につながります。カルシニューリンが通常、RGPD1を脱リン酸化し不活性化している場合、このことがRGPD1の活性化につながる可能性があります。

スタウロスポリンは、強力な非選択的プロテインキナーゼ阻害剤である。しかし、一部の状況下では、特定のキナーゼを阻害する前に活性化させることがあり、阻害効果が優勢になる前に、RGPD1を含む下流の標的の一時的な活性化につながる可能性がある。