RFX-B阻害剤
一般的なRFX-B阻害剤としては、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、アスコマイシン CAS 104987-12-4、ラパマイシン CAS 53123-88-9、ピメクロリムス CAS 137071-32-0、ロットレリン CAS 82-08-6が挙げられるが、これらに限定されない。
制御因子X-B（RFX-B）の化学的阻害剤は、RFX-B自体がこれらの化合物の直接的な標的ではないため、主に間接的なメカニズムによって機能する。これらの化学物質は、RFX-Bの転写調節活性、特に主要組織適合性複合体クラスII（MHC-II）遺伝子の発現を調節するRFX-Bの役割の上流あるいは不可欠なシグナル伝達経路を破壊する。シクロスポリンA、アスコマイシン、タクロリムス、ピメクロリムス、ソトラスタウリンなどの化合物は、カルシニューリンという酵素を阻害することによって作用する。それぞれのイムノフィリン（シクロスポリンAはシクロフィリン、その他の分子はFKBP12）に結合すると、これらの分子はカルシニューリンの脱リン酸化活性を阻害する。この阻害作用により、活性化T細胞核因子（NFAT）が核内に移動し、MHC-II遺伝子のプロモーター領域に結合することができなくなる。その結果、これらの遺伝子の発現を制御するRFX-Bの能力は低下する。
ラパマイシンとしても知られるシロリムスのような他の化学物質は、FKBP12に結合することによって別の経路を標的とするが、その主な作用機序は哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）の阻害によるものである。mTOR活性を抑制することで、シロリムスは、遺伝子発現におけるRFX-Bの役割に間接的に影響を与えうる様々な転写プログラムを阻害する。さらに、PKC阻害剤のロットレリンとソトラスタウリンは、上流のシグナル伝達を阻害することによってNFATの活性化を抑制し、RFX-Bが介在する遺伝子発現を同様にダウンレギュレートする。さらに、クルクミン、レスベラトロール、PDTC、Bay 11-7082、MG-132のような化合物は、NF-κB経路を標的とする。これらの阻害剤は、NF-κBの活性化と核内転座を制限し、その結果、RFX-Bの制御範囲にある特定のMHC-II遺伝子の完全な活性化に不可欠となる。NF-κBを阻害することによって、これらの化合物はMHC-II遺伝子の発現を減少させ、それによってこの文脈におけるRFX-Bの機能を阻害する。全体として、これらの阻害剤の集団的作用により、免疫系内で標的遺伝子を制御するRFX-Bの機能的能力が低下する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAはシクロフィリンに結合し、カルシニューリンを阻害し、その結果NFAT経路が阻害される。RFX-Bは、特定の免疫細胞においてNFAT経路によって活性化されるMHC-II遺伝子の発現に不可欠である。したがって、NFATの阻害は、この文脈においてはRFX-Bの機能低下につながる。 | ||||||
Ascomycin | 104987-12-4 | sc-207303B sc-207303 sc-207303A | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $173.00 $316.00 | ||
アスコマイシンは、FK506 関連化合物であり、FKBP12 に結合し、シクロスポリン A と同様にカルシニューリンを阻害し、NFAT 経路を阻害する。NFAT 経路は MHC-II 遺伝子の活性化に関与しているため、これは MHC-II 発現の制御における RFX-B の機能的役割を阻害することになる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
シロリムスは FKBP12 に結合しますが、カルシニューリンに影響を与えるのではなく、mTOR を阻害します。mTOR の阻害は、MHC-II 遺伝子を活性化するものを含む免疫細胞の転写プログラムに影響を与えるため、mTOR の阻害は RFX-B によって制御される遺伝子の発現低下につながる可能性があります。 | ||||||
Pimecrolimus | 137071-32-0 | sc-208172 | 1 mg | $140.00 | 2 | |
ピメクロリムスは、タクロリムスやアスコマイシンと同様に、FKBP12に結合し、カルシニューリン-NFAT経路を阻害します。この阻害により、MHC-II遺伝子の発現が低下し、その結果、これらの遺伝子に関連するRFX-Bの調節機能が阻害されます。 | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
ロテリンはPKCデルタを阻害することが知られています。 PKCデルタはMHC-II遺伝子の発現に関与するNFAT活性化に影響を与える可能性があるため、ロテリンによるPKCデルタの阻害は間接的にMHC-II遺伝子制御におけるRFX-B機能の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
ソトラスタウリンは、NFAT経路の上流にあるPKCの複数のアイソフォームを阻害します。 PKCおよびその後に続くNFATを阻害することで、MHC-II遺伝子調節に関連するRFX-Bの機能活性が阻害されると考えられます。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはNF-κBの活性化を阻害することが報告されており、これはRFX-Bによって制御されるMHC-II遺伝子を含む多数の遺伝子の発現に必要です。NF-κBを阻害することで、クルクミンは間接的にRFX-Bの機能的役割を阻害します。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールはNF-κBの活性化を阻害することができます。NF-κBはRFX-Bによって制御されるものを含む、様々な免疫関連遺伝子の転写活性化に関与していることから、レスベラトロールによるNF-κBの阻害は間接的にRFX-Bの機能を阻害することができます。 | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
PDTCはNF-κB阻害剤である。NF-κBを阻害することにより、PDTCはRFX-Bが制御することが知られているMHC-II遺伝子の発現を減少させることにより、間接的にRFX-Bの機能を阻害する。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Bay 11-7082はIκBαのリン酸化を阻害し、NF-κBの活性化を阻害する。これは、MHC-II遺伝子の活性を低下させることにより、間接的にRFX-Bの機能を阻害することになる。 | ||||||