RFX-B アクチベーター

一般的なRFX-B活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。

RFX-B活性化物質には、様々なシグナル伝達経路やメカニズムを通して間接的にRFX-Bの機能的活性を促進する多様な化合物が含まれる。フォルスコリンやイソプロテレノールのような化合物は、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その結果PKAを活性化する。このキナーゼは、RFX-Bと相互作用する転写因子やコアクチベーターを含む基質をリン酸化することができ、それによってRFX-Bの転写効果を高める。同様に、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子であるPMAは、RFX-Bと協力する転写因子を調節することによって、RFX-Bの活性を増強する可能性がある。カルシウムフラックスも役割を果たしており、イオノマイシンとBay K 8644は細胞内カルシウムを増加させ、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を活性化する。塩化リチウムとレチノイン酸は、それぞれWnt経路とレチノイン酸レセプター経路に影響を及ぼし、両者ともRFX-Bに関連する転写装置と相互作用し、それを増強する可能性がある。

スペルミンや5-アザシチジンのような付加的な活性化因子は、DNAらせんを安定化させ、DNAメチル化を減少させることによってDNA構造に影響を与え、RFX-Bが標的遺伝子にアクセスしやすくする可能性がある。ヒストンアセチル化は、RFX-B活性化因子が標的とするクロマチン修飾のもう一つのレベルである。トリコスタチンAと酪酸ナトリウムは、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し、クロマチン構造をより弛緩させ、RFX-Bが介在する転写を改善する可能性がある。最後に、EGCGの幅広いキナーゼ阻害作用は、競合的なシグナル伝達経路を抑制し、RFX-B活性を高める経路を間接的に強化する可能性がある。これらの化合物は、様々な生化学的経路を調節することによって、RFX-Bの発現やDNAへの結合を直接増加させることなく、RFX-Bの機能的活性のアップレギュレーションに寄与している。