RFPL4B アクチベーター

一般的なRFPL4B活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6が挙げられるが、これらに限定されない。

RFPL4Bの化学的活性化因子は、細胞内メッセンジャーである環状アデノシン一リン酸（cAMP）と、その下流のエフェクターであるプロテインキナーゼA（PKA）を活用することで作用を開始する。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激することで、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながる。いったん活性化されると、PKAはRFPL4Bをリン酸化し、その活性を調節する。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPの分解を防ぎ、PKAが長時間活性を維持するようにし、RFPL4Bのリン酸化状態と活性を維持する。エピネフリンとイソプロテレノールは、アドレナリン受容体と相互作用することにより、アデニル酸シクラーゼの活性化、それに続くcAMPの上昇、PKAの活性化を引き起こし、RFPL4Bのリン酸化と活性化をもたらす。プロスタグランジンE2（PGE2）も、Gタンパク質共役型受容体シグナル伝達経路を通じて同様の効果をもたらす。

RFPL4Bを活性化するその他の化学物質は、cAMP-PKAシグナル伝達経路に収束する異なる受容体や酵素と相互作用することによって活性化する。例えばグルカゴンは、その特異的受容体に結合してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、続いてPKAを活性化するが、これはRFPL4Bをリン酸化することが知られている。コレラ毒素は、Gsαタンパク質を恒常的に活性化することにより、アデニル酸シクラーゼの絶え間ない活性化を引き起こし、その結果、cAMPが持続的に増加し、PKAが持続的に活性化され、RFPL4Bが持続的にリン酸化される。ヒスタミン、ドーパミン、アデノシン、およびテルブタリンはすべて、それぞれの受容体を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルの上昇とそれに続くPKAを介したRFPL4Bのリン酸化をもたらす。最後に、ロリプラムは、cAMP分解酵素であるホスホジエステラーゼ4を阻害することによって効果を発揮し、細胞内cAMP濃度の上昇、PKAの活性化、それに続くRFPL4Bのリン酸化と活性化をもたらす。