RERG阻害剤

一般的なRERG阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2、Wortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

RERGの化学的阻害剤は、RERGが関与するシグナル伝達経路の様々な構成要素を標的とすることができる。広範囲のプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、Rasシグナル伝達経路内のRERG活性に不可欠なリン酸化事象を破壊することができる。同様に、ホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤であるLY294002とWortmanninは、RERGと相互作用することが知られているPI3K/Aktシグナル伝達経路を阻害することができ、それによってAktの活性化を抑制し、結果としてRERGの機能的活性を低下させる。MEK阻害剤であるPD98059とU0126は、いずれも細胞外シグナル制御キナーゼ（ERK）の活性化を阻止することができ、RERGはこの経路の下流で機能するため、この阻害剤はRERGのシグナル伝達能力を効果的に低下させることができる。さらに、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤であるSP600125は、RERGのシグナル伝達機構と相互作用するストレス活性化プロテインキナーゼ経路におけるJNKの役割を阻害し、RERGの機能を直接阻害することができる。

同様に、p38 MAPキナーゼを選択的に阻害するSB203580は、p38 MAPキナーゼとRERGが作用するRas関連経路との間のクロストークを破壊し、RERGの機能的役割の阻害につながる。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、RERGが関与するPI3K/Akt経路の下流効果を減少させ、RERGの活性を直接阻害することができる。GF109203XとBisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な阻害剤であり、RERGの上流のシグナル伝達経路を阻害し、RERGの機能的シグナル伝達を阻害する。PP2は、Srcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤として、様々なシグナル伝達経路においてRERGの活性化に関与するSrcキナーゼの活性を阻害することができる。最後に、PKCのβアイソフォームを選択的に阻害するLY333531は、RERGを含む経路を活性化する特定のPKCアイソフォームを阻害することができるため、これらの経路内でのRERGの活性を阻害することができる。