RELL2阻害剤
一般的なRELL2阻害剤には、SB 203580 CAS 152121-47-6、PD 169316 CAS 152121-53-4、Losmapimod CAS 585543-15-3、Doramapimod CAS 285983-48-4、VX 745 CAS 209410-46-8などがあるが、これらに限定されるものではない。
RELL2阻害剤には、RELL2を介したMAPK14/p38カスケードの活性化、あるいはアポトーシスの誘導を阻害する様々な化合物が含まれる。MAPK14/p38カスケードの阻害には、ストレス応答シグナル伝達経路において重要なキナーゼであるMAPK14、すなわちp38の活性化に必要なリン酸化現象を阻止できる化合物が含まれる。これらの阻害剤は、MAPK14/p38のATP結合部位や他の制御ドメインに結合し、それによってキナーゼが活性化コンフォメーションをとったり、基質と相互作用したりするのを阻害する可能性がある。同様に、RELL2のアポトーシス作用を阻害する化合物は、RELL2がそのプロアポトーシス機能を実行するために関与するタンパク質間相互作用やシグナル伝達カスケードを標的とする。
RELL2タンパク質を標的とする化学的阻害剤は、必ずしもその発現レベルに影響を与えることなく、タンパク質の活性を低下させることを目的としている。このような阻害剤は、タンパク質の下流のシグナル伝達パートナーとの相互作用をブロックしたり、タンパク質の機能を発揮するシグナル伝達複合体への局在化を阻害するように設計できる。例えば、RELL2のシグナル伝達パートナーの結合モチーフを模倣した低分子は、その相互作用ドメインを占有することでタンパク質を競合的に阻害することができる。あるいは、アロステリック阻害剤がRELL2の領域に結合して、タンパク質のコンフォメーション変化を引き起こし、タンパク質を不活性化することもできる。このような阻害剤を設計するには、RELL2の構造と細胞内での相互作用の分子的詳細を包括的に理解する必要がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580はよく知られたp38 MAPキナーゼ阻害剤で、MAPK14/p38カスケードを阻害し、RELL2に起因する活性化効果を減弱させる可能性がある。 | ||||||
PD 169316 | 152121-53-4 | sc-204168 sc-204168A sc-204168B sc-204168C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $86.00 $153.00 $275.00 $452.00 | 3 | |
PD 169316はp38 MAPキナーゼのもう一つの阻害剤であり、MAPK14/p38シグナル伝達経路を破壊することができ、RELL2の過剰発現に伴うプロアポトーシス機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
Losmapimod | 585543-15-3 | sc-489299 sc-489299A | 10 mg 50 mg | $224.00 $809.00 | ||
ロスマピモドは選択的p38 MAPK阻害剤であり、MAPK14/p38シグナル伝達を阻害し、RELL2がこの経路を誘導する能力を低下させる可能性がある。 | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
BIRB 796として知られるDoramapimodは強力なp38 MAPK阻害剤であり、RELL2の影響を受けるMAPK14/p38カスケードを阻害する可能性がある。 | ||||||
VX 745 | 209410-46-8 | sc-361401 sc-361401A | 10 mg 50 mg | $183.00 $842.00 | 4 | |
VX 745は選択的p38α MAPK阻害剤であり、MAPK14/p38経路の活性化におけるRELL2の役割を間接的に阻害する可能性がある。 | ||||||
LY2228820 | 862507-23-1 | sc-364525 | 5 mg | $191.00 | 1 | |
ラリメチニブとしても知られるLY2228820は、p38 MAPKαおよびMAPKβの選択的阻害剤であり、RELL2が関与するカスケードを調節する可能性がある。 | ||||||
SCIO 469 hydrochloride | 309913-83-5 | sc-361353 sc-361353A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | 2 | |
SCIO 469塩酸塩はp38 MAPキナーゼ阻害剤であり、RELL2によって引き起こされるシグナル伝達カスケードを変化させる可能性がある。 | ||||||
PH-797804 | 586379-66-0 | sc-364579 sc-364579A sc-364579B | 5 mg 50 mg 500 mg | $90.00 $510.00 $2550.00 | ||
PH-797804はp38α MAPキナーゼの強力な阻害剤であり、RELL2によるMAPK14/p38カスケードの活性化に影響を与える可能性がある。 | ||||||
BMS 582949 | 623152-17-0 | sc-507348 | 5 mg | $510.00 | ||
BMS-582949は、RELL2によるMAPK14/p38経路の活性化を抑制するp38 MAPK阻害剤として研究されている。 | ||||||
TAK 715 | 303162-79-0 | sc-362799 sc-362799A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
TAK 715はp38 MAPK阻害剤であり、RELL2の過剰発現によって媒介されるプロアポトーシスシグナルを減少させる可能性がある。 | ||||||