REEP3 アクチベーター
一般的なREEP3活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ロリプラムCAS 61413-54-5が挙げられるが、これらに限定されない。
REEP3の活性化は、細胞内の環状ヌクレオチド濃度の調節とそれに続くキナーゼ活性化と複雑に関連している。REEP3の活性が上昇するメカニズムのひとつに、アデニル酸シクラーゼ活性の亢進があり、細胞内のcAMPレベルが上昇する。このcAMPの急増は、REEP3のリン酸化と活性化に重要な役割を果たすキナーゼであるプロテインキナーゼAを活性化する。さらに、特定の化合物によってホスホジエステラーゼが阻害されると、cAMPとcGMPのレベルが持続し、PKAを介したREEP3の活性化に有利な環境がさらに整う。さらに、Gタンパク質共役型受容体と相互作用するホルモン様物質の間接的な作用も、cAMP産生の増加をもたらす。これらのシグナルはPKAに収束し、PKAはREEP3を標的とし、受容体の輸送とシグナル伝達の動態を調節する機能を高める。
REEP3の活性は、細胞内カルシウムレベルの変化とそれに伴うカルシウム依存性キナーゼの活性化によっても間接的に影響を受ける。例えば、ある種のアルカロイドが特定のレセプターに結合するとカルシウムが流入し、続いてカルモジュリンキナーゼ（REEP3をリン酸化し活性化するキナーゼ）が活性化される。さらに、天然の神経伝達物質の作用を模倣した合成カテコールアミンやβアドレナリン作動薬は、最終的にcAMPレベルの上昇とPKAの活性化をもたらすシグナル伝達カスケードを開始し、間接的にREEP3のリン酸化を促進する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
このジテルペンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の環状AMP（cAMP）レベルを増加させます。cAMPの増加はプロテインキナーゼA（PKA）の活性を高め、その結果、REEP3のリン酸化と活性化が促され、受容体輸送の調節における適切な機能が確保されます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMP および cGMP の分解を防ぎ、それによってシグナル伝達を維持します。 細胞内の cAMP レベルを高く維持することで、IBMX は間接的に PKA 活性を高め、これにより REEP3 がリン酸化されて活性化されます。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
このホルモンはアドレナリン受容体に結合し、Gタンパク質の活性化とそれに続くアデニル酸シクラーゼの活性化につながります。その結果、cAMPレベルが上昇し、間接的にPKAが活性化され、REEP3の活性化を促進する可能性があるリン酸化とサポートが行われます。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
βアドレナリン受容体を活性化し、cAMP産生を増加させる合成カテコールアミン。cAMPの上昇はPKAを活性化し、PKAはREEP3をリン酸化して活性を高める可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
この選択的ホスホジエステラーゼ-4阻害剤は、cAMPの分解を阻害し、PKA活性を上昇させる。そしてPKAはREEP3をリン酸化し、間接的にその活性化を促進する。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2はEP受容体に結合し、cAMPレベルを上昇させる。その結果、PKAが活性化され、REEP3がリン酸化されて活性化される。 | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
ホスホジエステラーゼ阻害剤で、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの上昇はPKAの活性を高め、PKAはREEP3をリン酸化し活性化する可能性がある。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
ホスホジエステラーゼ-3の選択的阻害剤で、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを介したREEP3のリン酸化と活性化を間接的に促進する。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
ホスホジエステラーゼ-3を阻害し、cAMPの増加とそれに続くPKAの活性化をもたらす。活性化されたPKAはREEP3をリン酸化し、機能的活性を促進する。 | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
β1アドレナリン作動薬で、cAMP産生を増加させる。このcAMPレベルの上昇はPKA活性を増強し、リン酸化によってREEP3を活性化する可能性がある。 | ||||||