RCE1 アクチベーター

一般的なRCE1活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、ファルネシル二リン酸アンモニウム塩 CAS 13058-04-3、ゲラニルゲラニル anylpyrophosphate triammonium salt CAS 6699-20-3、アレンドロネート酸 CAS 66376-36-1、シンバスタチン CAS 79902-63-9。

RCE1活性化物質には、プレニル化基質と関連シグナル伝達経路の調節を中心に、多様な生化学的メカニズムを通じてRCE1の機能増強を促進する化合物のスペクトルが含まれる。例えばフォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることにより、RCE1と密接に相互作用しているタンパク質をリン酸化できるPKAを活性化することで間接的にRCE1活性を増強する。この間接的な活性化は、タンパク質の翻訳後修飾におけるRCE1の役割を調節する。同様に、プレニル化の基質としてファルネシルピロリン酸とゲラニルゲラニルピロリン酸が存在すると、RCE1の酵素活性が間接的に上昇する。これは、RCE1が標的タンパク質のプレニル化において重要な基質としての役割を果たすためであり、それによってこの重要な細胞内プロセスにおけるRCE1の機能が強化される。

シルデナフィルは、ホスホジエステラーゼ5を阻害し、その結果cGMPレベルを上昇させることにより、タンパク質のプレニル化に関与するRCE1を間接的に刺激するシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。メバロン酸は、プレニル化基質の合成における前駆体として機能することで、その酵素作用に必要な基質の十分な供給を確保し、RCE1の活性をサポートする。異なるゲラニルゲラニル基転移酵素を阻害するGGTI-2133のような化合物は、タンパク質のゲラニルゲラニル化の阻害を補うフィードバック機構を介して、RCE1の活性を高める可能性がある。アレンドロネートとシンバスタチンは、コレステロール生合成経路の酵素を標的とすることで、RCE1の基質利用可能性を不注意に増加させ、間接的にその酵素機能を促進する可能性がある。