RBMY1A アクチベーター

一般的なRBMY1A活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロールCAS 60514-48-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1およびタプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

RBMY1Aの化学的活性化剤は、様々な細胞内経路に関与し、タンパク質の機能状態を高めることができる。プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、多くのタンパク質を活性化することが知られている翻訳後修飾であるRBMY1Aをリン酸化することができる。同様に、ジアシルグリセロール類似体である合成化合物1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール（DiC8）は、PKCを直接刺激し、リン酸化を介してRBMY1Aを活性化の標的とすることができる。フォルスコリンは異なるメカニズムで作用し、サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、それによってプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはRBMY1Aをリン酸化して活性化に導く。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化し、これらのキナーゼはRBMY1Aをリン酸化して活性化する可能性がある。タプシガルギンは、小胞体/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）を阻害することにより、細胞質カルシウムの上昇をもたらし、RBMY1Aをリン酸化するキナーゼを活性化することができる。

カルシウムに関連した経路を続けると、FPL64176やBay K8644のような化合物は、カルシウムチャネル活性化因子として作用することによって細胞内カルシウムを増加させ、それによってRBMY1Aを活性化しうるカルシウム依存性キナーゼの活性を促進する。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化することにより、RBMY1Aのリン酸化とそれに伴う活性化を引き起こす。オカダ酸、カリクリンA、カンタリジンなどのタンパク質リン酸化酵素阻害剤は、RBMY1Aをリン酸化状態に維持し、活性を維持する。これらの阻害剤はRBMY1Aの脱リン酸化を防ぎ、活性化を効果的に維持する。最後に、エンドセリン-1はホスホリパーゼCを刺激し、これがPKCの活性化につながり、このキナーゼカスケードがRBMY1Aのリン酸化と活性化をもたらし、タンパク質が通常の細胞機能に関与できる活性状態を維持することを確実にする。