RBM25阻害剤

一般的なRBM25阻害剤としては、Pladienolide B CAS 445493-23-2、Isoginkgetin CAS 548-19-6、Madrasin CAS 374913-63-0、Panobinostat CAS 404950-80-7およびMLN 8054 CAS 869363-13-3が挙げられるが、これらに限定されない。

RBM25の化学的阻害剤は、RNAスプライシングにおけるこのタンパク質の役割を妨害することによって機能します。RNAスプライシングは、mRNAの成熟と遺伝子発現の調節において重要なプロセスです。例えば、プラディエノリドBはスプライソソームを直接標的とし、RBM25が不可欠なこの複合体に異常なmRNA処理を引き起こし、RBM25の機能を阻害します。イソギンケチンは別の阻害剤で、スプライソソームの組み立てを妨げることにより、RBM25がスプライシングプロセスに参加するのを防ぎます。同様に、マドラシンはスプライシング因子3Bサブユニットを妨害し、スプライソソーム複合体の重要な構成要素であるため、RBM25のスプライシング活性を阻害します。メアヤマイシンはスプライソソームの活性を変化させ、適切なスプライシング因子の機能を妨げることにより、RBM25の阻害を引き起こします。

これらに加えて、E7107とテトロカルシンAはそれぞれU2 snRNPとスプライソソームを標的とし、どちらもRBM25のスプライシング機能にとって重要であり、結果としてRBM25の間接的な阻害を引き起こします。ヘルボキシジエンも同様の作用機序を持ち、スプライシング因子の機能を妨害することで、mRNA処理におけるRBM25の活性を阻害します。スプライソスタチンAはスプライソソームに結合し、その活性とこの複合体内でのRBM25の役割を直接阻害します。プリチデプシンとシルベストロールはそれぞれ伸長と開始の段階でタンパク質合成を阻害します。このタンパク質合成の減少には、RBM25のようなスプライシング因子の生成も含まれるため、その機能を間接的に阻害します。最後に、ゴシポールは複数のデヒドロゲナーゼ酵素を阻害し、細胞のエネルギー状態に影響を与え、その結果、細胞内のRBM25を含むスプライシング因子の活性に影響を与えます。これらの化学物質はそれぞれ、スプライシング機構の特定の構成要素や関連する細胞プロセスとの相互作用を通じて、RBM25の機能的阻害を引き起こします。