RAM阻害剤
一般的な RAM 阻害剤には、DAPT CAS 208255-80-5、ジベンザゼピン（デスヒドロキシ LY 411575）CAS 209984-56-5、化合物 E CAS 209986-17-4、LY411575 CAS 209984-57-6、RO-4929097 CAS 847925-91-1。
RAM阻害剤は、Notchシグナル伝達をめぐる仮定に基づくクラスとして、主に直接的または間接的にNotch経路を調節することに焦点を当てている。DAPT、DBZ、化合物Eなど、記載されている化学物質のほとんどは、ノッチ受容体の活性化にとって極めて重要な要素であるγセクレターゼ酵素を標的とすることで阻害剤の役割を果たす。この酵素を阻害することにより、これらの阻害剤はノッチ受容体の切断とそれに続く活性化を効果的に阻止し、RAMドメインを含む下流のシグナル伝達成分にカスケード的な作用をもたらす。
γセクレターゼ中心のメカニズムに加えて、FLI-06やSAHM1のように別のルートをとる阻害剤もある。例えば、FLI-06はエンドサイトーシスに影響を与えることによってノッチシグナル伝達を阻害し、それによって細胞表面上のノッチレセプターの可用性と機能性に影響を与える。一方、SAHM1はノッチ転写複合体を直接阻害するように設計されており、それによって経路の下流への影響を弱めている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
γ-セクレターゼ阻害剤は、Notch受容体の切断と活性化を阻害します。RAMドメイン含有タンパク質はNotchと関連しているため、この経路を阻害することで間接的にその活性を調節することができます。 | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
もう一つの強力なγセクレターゼ阻害剤は、Notchシグナル伝達を停止させる。この経路を抑制することにより、間接的にRAM関連タンパク質の機能に影響を与える。 | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $335.00 $948.00 | 12 | |
Notchの活性化を防ぐγ-セクレターゼ阻害剤。Notch経路を遮断することで、RAMドメインを含む可能性のあるNotchシグナルに関連する、または影響を受けるタンパク質に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
γセクレターゼ阻害剤は、Notchシグナル伝達を効果的に遮断することが知られている。この経路を阻害することにより、RAMドメインタンパク質の間接的な調節が推測される。 | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
γセクレターゼを標的とする別の阻害剤は、ノッチシグナル伝達を阻害する。ノッチ経路が障害されると、RAMドメインタンパク質に間接的な影響が生じる。 | ||||||
FLI-06 | 313967-18-9 | sc-497529 | 5 mg | $82.00 | ||
エンドサイトーシスに影響を与えることで、ノッチシグナル伝達を阻害する。このレベルでNotchの活性を阻害することにより、関連するRAMドメインタンパク質に間接的な影響を及ぼすと考えられる。 | ||||||
SAHM1 | 2050906-89-1 | sc-507534 | 5 mg | $1435.00 | ||
Notch転写複合体を阻害するペプチドをデザインした。この阻害は、Notch経路に関連するRAMドメイン含有タンパク質に間接的な影響をもたらす可能性がある。 | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
ノッチ受容体の切断と活性化を阻害するγセクレターゼ阻害剤。ノッチに関連するRAMドメインタンパク質は、この化合物の作用によって間接的に影響を受けるかもしれない。 | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
γセクレターゼに特異的に設計された阻害剤は、Notchシグナル伝達に影響を与えます。Notch経路に関連するタンパク質に間接的に影響する可能性があり、RAMドメインを含むタンパク質もその可能性に含まれます。 | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
γセクレターゼの強力な阻害剤であるこの化合物は、ノッチシグナル伝達カスケードを遮断する作用があります。 この遮断は、ノッチ経路に関連するRAMドメインタンパク質の調節に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||