Radical Fringe アクチベーター

一般的なラジカルフリンジ活性剤には、バルプロ酸 CAS 99-66-1、BMS-708163 CAS 1146699-66-2、SAG CAS 912545-86-9、リチウム CAS 7439-93-2、塩酸フラボピリドール CAS 131740-09-5などがある。

ラジカルフリンジ活性化剤は、RFNGの機能に間接的に影響を与える可能性のあるシグナル伝達経路の調節に関与している。これらの化学物質は、主にRFNG基質の利用可能性に影響を与えるか、RFNG発現レベルに影響を与えるように遺伝子発現の状況を変化させることによって作用する。BMS-708163のような化合物はγセクレターゼ阻害剤であり、ノッチシグナル活性化の重要なステップであるノッチ受容体のタンパク質分解切断を阻害する。この切断が阻害されると、RFNGの基質となるノッチ前駆体のプールが増加し、蓄積した基質を処理するためにRFNG活性のアップレギュレーションが必要となる可能性がある。

バルプロ酸やフラボピリドールなどの他の分子は、それぞれ遺伝子の転写パターンや細胞周期の制御に影響を及ぼし、RFNGの発現レベルに影響を及ぼす可能性がある。バルプロ酸のヒストン脱アセチル化に対する広範な作用は、RFNGを含むノッチシグナルに関与する遺伝子のアップレギュレーションにつながる可能性がある。フラボピリドールの細胞周期チェックポイントへの影響は、Notchシグナルの動態に影響を与え、RFNGの活性を変化させる可能性がある。さらに、SAHM1はNotchシグナル伝達経路の構成要素に直接関与する。Jagged-1ペプチドはNotchレセプターを活性化し、これらのレセプターのRFNGによる修飾の必要性を高める可能性がある。SAHM1はMAML1とノッチ複合体との相互作用を破壊し、RFNGの発現や活性に影響を与える制御応答を引き起こす可能性がある。塩化リチウムとSAGは、ノッチシグナル伝達とクロストークすることが示されているシグナル伝達経路と相互作用することから、これらの経路の調節が間接的にRFNGの機能に影響を与える可能性が示唆される。