Rad57 アクチベーター
一般的なRad57活性化剤としては、シスプラチンCAS 15663-27-1、カンプトテシンCAS 7689-03-4、エトポシド（VP-16）CAS 33419-42-0、メタンスルホン酸メチルCAS 66-27-3、ヒドロキシ尿素CAS 127-07-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
Rad57活性化剤は、Rad57を直接刺激するのではなく、Rad57が関与していると推定される相同組換え過程の活性を上昇させる必要がある細胞状態を作り出すことによって、DNA修復経路に影響を及ぼす多様な化合物を包含する。トポイソメラーゼIおよびII、ならびにアルキル化剤やインターカレート剤のようなDNA損傷を引き起こす薬剤。これらの化合物が細胞環境に導入されると、正常な修復機構を混乱させるか、あるいは解決のためにHR経路を必要とする損傷を誘発する。その結果、この間接的な作用により、HRを介した修復の需要が急増し、ゲノムの完全性を維持するために、Rad57を含むHRタンパク質に対する細胞の依存度が高まることになる。
これらの化合物は、競合するDNA修復経路を停止させるか、あるいは通常HRによって修復されるDNA病変を直接引き起こすという特徴を持つ。例えば、オラパリブ、ルカパリブ、PJ-34は塩基除去修復機構を阻害するため、間接的にDNA損傷修復をHRに依存するように細胞を促し、Rad57活性を上昇させる可能性がある。同様に、シスプラチンやMMSのような薬剤は、それぞれDNAの架橋やアルキル化損傷を生じさせるが、HRはこれらの修復に特異的に適している。I
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $138.00 $380.00 | 101 | |
DNAの架橋と損傷を引き起こし、HRの活性を高める可能性のある化学療法薬。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $58.00 $186.00 $94.00 | 21 | |
トポイソメラーゼIを阻害し、修復にHRを必要とするDNA切断を引き起こす。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $51.00 $231.00 $523.00 | 63 | |
トポイソメラーゼIIを標的とし、DNAの二本鎖切断を引き起こし、HRを促進する可能性がある。 | ||||||
Methyl methanesulfonate | 66-27-3 | sc-250376 sc-250376A | 5 g 25 g | $56.00 $133.00 | 2 | |
DNAアルキル化剤で、DNAに損傷を与え、HRを増加させる可能性がある。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $78.00 $260.00 | 18 | |
リボヌクレオチド還元酵素を阻害し、複製ストレスを引き起こし、HRを増加させる可能性がある。 | ||||||
Bleomycin | 11056-06-7 | sc-507293 | 5 mg | $275.00 | 5 | |
DNA鎖切断を引き起こし、HR活性を高める可能性がある。 | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $66.00 $101.00 $143.00 | 85 | |
DNAが架橋され、HRが上昇する可能性がある。 | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | $248.00 $1035.00 | 1 | |
DNA損傷応答に関与するATMキナーゼを阻害し、HRプロセスに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||