Rab 5A阻害剤
一般的なRab 5A阻害剤には、2-(ベンゾイルカルバモチオイルアミノ)-5,5-ジメチル-4,7-ジヒドロチエノ[2,3-c]ピラン-3-カルボン酸CAS 314042-01-8、5-(N-エチル-N- イソプロピル）-アミロライド CAS 1154-25-2、バキュオリン-1 CAS 351986-85-1、ダイナミン阻害剤 I、ダイサソーレ CAS 304448-55-3、およびワートマニン CAS 19545-26-7。
Rab 5Aは、小型GTPアーゼのRabファミリーの一員であり、特にエンドサイトーシス経路における細胞内膜輸送プロセスの主要な調節因子として機能します。その主な役割は、エンドサイトーシス、初期エンドソームの形成、および他の細胞内区画との融合を含む小胞輸送イベントの調整に関与しています。Rab 5Aは分子スイッチとして機能し、活性型のGTP結合状態と不活性型のGDP結合状態の間を循環します。活性型のRab 5Aは初期エンドソームにリクルートされ、エンドサイトーシス小胞の融合を促進し、貨物分子の選別と輸送を調整します。エフェクタープロテインや調節因子との相互作用を通じて、Rab 5Aは適切なエンドサイトーシス輸送に必要な動的な膜再編成を指揮します。
Rab 5Aの活性の阻害は、正常なエンドサイトーシス輸送プロセスを妨げ、細胞の恒常性を損なう可能性があります。阻害の一つのメカニズムは、Rab 5Aのヌクレオチド結合および加水分解サイクルへの干渉を含みます。小分子やタンパク質は、グアニンヌクレオチド交換因子（GEF）の阻害を通じてRab 5Aの活性化を防ぐか、GTPアーゼ活性化タンパク質（GAP）の刺激を通じてその不活性化を促進することによって、Rab 5Aを標的にすることができます。さらに、Rab 5Aの機能の阻害は、適切な小胞輸送に必要なエフェクタープロテインや他の調節因子との相互作用の妨害を通じて発生する可能性があります。Rab 5A媒介プロセスへの干渉により、阻害剤はエンドサイトーシス経路を乱し、異常な小胞輸送、貨物選別の障害、および細胞シグナル伝達イベントの変化を引き起こす可能性があります。全体として、Rab 5Aの阻害は細胞内膜輸送を調節するための戦略を表しており、さまざまな細胞プロセスや病態に影響を与える可能性があります。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid | 314042-01-8 | sc-503400 | 10 mg | $300.00 | ||
ARF6 GTPaseの選択的阻害剤です。ARF6を標的とすることで、この化合物はRab 5A媒介性エンドサイトーシスと小胞輸送に間接的に影響を与え、Rab 5A活性に依存する細胞プロセスに影響を与えます。 | ||||||
5-(N-Ethyl-N-isopropyl)-Amiloride | 1154-25-2 | sc-202458 | 5 mg | $102.00 | 20 | |
EIPAは、Na+/H+交換体を阻害し、エンドソームのpHに影響を与えます。この間接的な調節により、エンドソーム系内の小胞融合およびタンパク質選別に影響を与え、Rab 5A依存性のエンドサイトーシス輸送が変化します。 | ||||||
Vacuolin-1 | 351986-85-1 | sc-216045 | 10 mg | $260.00 | 29 | |
Vacuolin-1は、エンドソームの輸送を妨害することで大きな液胞を誘導します。 膜ダイナミクスとエンドソームの成熟を妨害することで、この化合物は間接的にRab 5A媒介プロセスに影響を与え、小胞輸送と融合に影響を与えます。 | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasoreは、エンドサイトーシス小胞の切断に不可欠なダイナミンを阻害します。 ダイナミンの活性を妨害することで、Dynasoreは間接的にRab 5A媒介エンドサイトーシスを調節し、小胞形成とそれに続く細胞内輸送プロセスに影響を与えます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害し、膜輸送に影響を与えます。この間接的な調節により、ホスホイノシチド組成の変化による小胞形成と融合に影響を与えることで、Rab 5A媒介のエンドサイトーシス経路が変化します。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin Aは、小胞輸送に不可欠なADPリボシル化因子（ARF）を阻害します。ARFの機能を阻害することで、この化合物は間接的にRab 5A媒介プロセスに影響を与え、エンドサイトーシス経路内の小胞の形成と輸送に影響を与えます。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはエンドソームのpHを変化させ、リソソーム酵素を阻害します。この間接的な調節は、エンドソーム系内の小胞融合とタンパク質の仕分けに影響を与えることで、Rab 5A依存性のエンドサイトーシス過程に影響を与え、細胞の移動イベントに影響を与えます。 | ||||||
Pitstop 2 | 1419320-73-2 | sc-507418 | 10 mg | $360.00 | ||
Pitstop 2 はクラスリン媒介性エンドサイトーシスを阻害します。 この化合物は、クラスリン機能を阻害することで間接的にRab 5A媒介プロセスに影響を与え、クラスリン被覆小胞に依存する小胞形成および細胞内輸送事象を変化させます。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141は、細胞膜ダイナミクスに関与するGTPアーゼであるCdc42を阻害します。Cdc42の活性を調節することで、この化合物は間接的にRab 5A媒介性のエンドサイトーシス経路に影響を与え、Cdc42が制御するプロセスに関連する小胞形成や細胞内輸送事象を変化させます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kを阻害し、細胞膜のダイナミクスと輸送に影響を与えます。この間接的な調節により、ホスホイノシチド組成の変化による小胞形成と融合に影響を与え、PI3K制御経路に影響を与えることで、Rab 5A媒介のエンドサイトーシス過程が変化します。 | ||||||