R3HDM4阻害剤
一般的なR3HDM4阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、K-252a CAS 99533-80-9、DRB CAS 53-85-0、SP600125 CAS 129-56-6およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。
R3HDM4の化学的阻害剤は、RNA代謝と細胞周期制御におけるタンパク質の役割に関連した様々な生化学的メカニズムを通して、タンパク質の機能を阻害することができる。AlsterpaulloneとRoscovitineはサイクリン依存性キナーゼ（CDK）阻害剤として、特定のチェックポイントで細胞周期を停止させ、細胞周期の進行に依存しているR3HDM4の活性を阻害する可能性がある。同様に、フラボピリドールとDRBは、RNAポリメラーゼIIの機能に重要なP-TEFbなどの転写伸長因子を標的とする。これらの因子を阻害することで、R3HDM4が働く転写ランドスケープが変化し、RNAと結合したりRNAを処理したりするタンパク質の能力が低下する可能性がある。5-ヨードツベルシジンのような化合物は、細胞内のアデノシンレベルを上昇させ、RNA代謝、ひいてはR3HDM4の関連機能に影響を及ぼす可能性がある。インジルビン-3'-モノオキシムやハルミンは、それぞれGSK-3βやDYRKのようなキナーゼを阻害し、RNAスプライシングを制御するリン酸化過程に関与する。
キナーゼ阻害剤によるR3HDM4の阻害は、プロテインキナーゼAを標的とするH-89のような化合物にも及び、R3HDM4が必須と思われるRNAプロセシングを制御する経路を含む多くの下流経路に影響を及ぼす。ホスファチジルイノシトール3キナーゼ（PI3K）阻害剤であるWortmanninとLY294002は、PI3Kシグナル伝達を阻害し、R3HDM4が介在する可能性のあるRNA代謝を含む広範な細胞プロセスに影響を与える。広範なプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンと、シグナル伝達に関与する広範なキナーゼを標的とするK252aも、R3HDM4と関連するRNA代謝過程に重要なリン酸化事象を破壊することができる。さらに、SP600125、PD98059、U0126、SB203580のような特定のシグナル伝達経路の阻害剤は、それぞれJNK、MEK、p38 MAPキナーゼを選択的に標的とし、これらはすべて、R3HDM4が制御しうる細胞応答やRNAプロセシングイベントに関与している。最後に、Bisindolylmaleimide Iと17-AAGは、それぞれプロテインキナーゼCとHsp90に干渉し、タンパク質のフォールディングとシグナル伝達経路に影響を与える。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、強力な非選択的タンパク質キナーゼ阻害剤です。広範囲に作用する一方で、RNAの代謝および処理に関与する基質をリン酸化する特定のキナーゼを阻害し、それによってR3HDM4が関与する細胞プロセスを阻害することができます。 | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252aは、幅広い標的を持つキナーゼ阻害剤です。RNA代謝につながるシグナル伝達経路に関与するプロテインキナーゼを阻害し、RNA結合やスプライシングなどの過程におけるR3HDM4の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
この化合物は、転写調節に関与するCDK9およびP-TEFbを阻害します。これらのキナーゼを阻害することで、R3HDM4が機能的に関連している可能性がある転写プロセスおよびRNAポリメラーゼII活性を阻害することができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、転写制御やストレス反応に関与するc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤です。JNKを阻害することにより、SP600125はストレス関連のRNAプロセシングにおけるR3HDM4の正常な機能に必要なシグナル伝達経路を遮断することができます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の一部であるマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）の選択的阻害剤です。この経路を阻害することで、PD98059はR3HDM4によるRNA代謝の制御に必要な細胞シグナル伝達を阻害することができます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路を阻害する別のMEK阻害剤です。これにより、RNA結合および処理におけるR3HDM4の活性を含む下流のプロセスが阻害される可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であり、R3HDM4のRNA結合活性を制御する可能性があるものを含む、さまざまなシグナル伝達経路に影響を与えます。PI3Kを阻害することで、LY294002はR3HDM4の機能を阻害することができます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、主要な調節キナーゼである哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（mTOR）を阻害します。mTORは、mRNAの翻訳と細胞増殖に関与しており、ラパマイシンによるmTORの阻害は、RNA代謝におけるR3HDM4活性と関連する可能性のあるプロセスを混乱させる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ワートマニンは強力なPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することで、ワートマニンはPI3K/AKT/mTOR経路の下流標的のリン酸化を減少させ、RNA関連プロセスにおけるR3HDM4の役割を阻害することができます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、ストレス反応やRNA処理に関与するp38 MAPキナーゼを選択的に阻害します。p38 MAPキナーゼを阻害することで、SB203580はストレス関連のRNA代謝においてR3HDM4が機能するために必要な細胞プロセスを阻害することができます。 | ||||||