R-Ras阻害剤
一般的なR-Ras阻害剤には、ファルネシルチオサリチル酸（CAS 162520-00-5）、NSC 23766（CAS 733767-34-5）、2-(ベンゾイルカルバモチオイルアミノ)-5,5-ジメチル-4,7-ジヒドロチエノ CAS 314042-01-8、マニュマイシンA CAS 52665-74-4、FTI-277トリフルオロ酢酸塩 CAS 170006-73-2（遊離塩基）。
R-Rasは、小型GTPアーゼのRasスーパーファミリーの一員であり、細胞接着、移動、分化などのさまざまな細胞プロセスの調節に重要な役割を果たします。典型的なRasタンパク質（H-Ras、K-Ras、N-Ras）とは異なり、R-Rasは独自の機能とシグナル伝達経路を持っています。R-Rasは主に細胞膜に局在し、複数のエフェクタープロテインと相互作用して下流のシグナル伝達カスケードを調節します。R-Rasの主要な機能の一つは、インテグリンを介した細胞接着と移動に関与することであり、インテグリンの活性化状態を調節し、細胞が細胞外マトリックスに付着するのを促進します。さらに、R-Rasは細胞骨格のダイナミクスを調節するシグナル伝達経路にも関与し、それによって細胞の形態や運動性に影響を与えます。
R-Rasの活性を抑制することは、この小型GTPアーゼによって調節される細胞プロセスや経路を制御するための潜在的な戦略を示します。抑制のためのさまざまなメカニズムが提案されており、その中にはR-Rasのヌクレオチド結合ポケットを標的とする小分子阻害剤の開発が含まれます。これにより、グアニンヌクレオチド交換因子（GEF）によるR-Rasの活性化が防がれます。さらに、R-Rasの局在や活性化に必要な翻訳後修飾を妨害することも、その下流エフェクターとの相互作用やシグナル伝達カスケードの伝播を阻害する可能性があります。加えて、R-Rasシグナル伝達複合体に関与するタンパク質間相互作用の破壊も、その活性と下流のシグナル伝達イベントを減衰させることができます。R-Rasの抑制メカニズムを理解することは、この小型GTPアーゼに影響を与える細胞プロセスや経路を制御するための潜在的な戦略に関する洞察を提供します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Farnesyl thiosalicylic acid | 162520-00-5 | sc-205322 sc-205322A | 1 mg 5 mg | $60.00 $80.00 | 15 | |
また、Salirasibとも呼ばれるこの化合物は、R-Rasの膜結合を阻害することで、R-Rasを直接阻害する低分子です。R-Rasの細胞膜への局在に必要な脂質修飾を阻害し、その結果として下流のシグナル伝達経路を阻害します。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766は、R-Ras関連タンパク質Rac1の選択的阻害剤である。NSC23766は、Rac1を特異的に標的とすることで間接的にR-Rasシグナル伝達を阻害する。なぜなら、Rac1はR-Rasの下流エフェクターであるからだ。この化合物は、Rac1媒介性細胞プロセスを阻害し、R-Ras制御経路の調節に影響を与える。 | ||||||
2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid | 314042-01-8 | sc-503400 | 10 mg | $300.00 | ||
CID-1067700は、R-Ras活性を間接的に調節する低分子阻害剤です。R-Ras関連タンパク質であるR-Ras3の発現を阻害し、R-Rasアイソフォーム間の複雑なバランスを崩します。 | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
Manumycin A は、R-Ras のプレニル化を阻害する天然化合物です。プレニル化は、R-Ras が細胞膜に適切に結合するために不可欠なプロセスです。この阻害により、R-Ras の細胞膜への局在が妨げられ、下流のシグナル伝達経路が阻害されます。 | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
スリンダクは非ステロイド性抗炎症薬であり、間接的にR-Rasの活性を調節します。R-Ras関連タンパク質の表現を抑制し、R-Rasアイソフォーム間の複雑なバランスを崩します。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
プロプラノロールは非選択的β-アドレナリン受容体拮抗薬であり、間接的にR-Ras活性を調節します。β-アドレナリン受容体媒介プロセスに影響を与えることで、下流のシグナル伝達経路を遮断します。このβ-アドレナリン受容体媒介プロセスは、R-Rasによって制御される経路と相互に連結しています。 | ||||||
BMS-536924 | 468740-43-4 | sc-507397 | 5 mg | $285.00 | ||
BMS-536924は、下流のシグナル伝達経路を遮断することで間接的にR-Rasを阻害する、デュアルキナーゼ阻害剤です。R-Ras媒介経路に関与する複数のキナーゼを標的とし、R-Rasが制御するプロセスの阻害につながります。 | ||||||