PXR阻害剤
一般的なPXR阻害剤としては、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、リファンピシンCAS 13292-46-1、イトラコナゾールCAS 84625-61-6、エコナゾールCAS 27220-47-9、ポサコナゾールCAS 171228-49-2が挙げられるが、これらに限定されない。
PXR阻害剤は、プレグナンX受容体（PXR）を選択的に標的とするように精密に設計された化合物のクラスを構成しています。PXRは、肝臓や腸を中心に様々な組織に広く存在する核内受容体タンパク質です。薬物代謝や解毒に関与する一連の遺伝子の発現を調整する上で重要な役割を果たすことが認識されており、PXRは薬物や環境化学物質などの外来物質に対する細胞応答の重要な媒介者として機能します。特定のリガンド（薬物など）によって活性化されると、PXRはこれらの化合物の生体内変換と排出に関与する遺伝子の転写を調整し、細胞の恒常性の維持に寄与します。
PXR阻害剤の詳細な探求は、PXR受容体との分子相互作用を精密に調査し、これらの化合物がその活性をどのように調節するかという複雑なメカニズムを解明することを目的としています。研究者たちは、PXR阻害の複雑な領域に踏み込み、これらの化合物が薬物代謝や解毒経路に不可欠な遺伝子の発現を制御するネットワークにどのように影響を与えるかの具体的なニュアンスを解明しようとしています。PXR阻害剤の研究は、小分子と細胞の外来物質に対する応答の分子機構との動的な相互作用を科学的に探る手段を提供し、細胞内の複雑な調節プロセスの精緻な理解に貢献します。この研究の道は、核内受容体生物学の分野における知識の進展とPXRの標的調節の基盤として機能します。
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールは抗真菌薬で、リガンド結合ドメインに結合してPXRを阻害し、その活性化と下流の標的遺伝子発現に影響を与える。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
リファンピシンはPXRを活性化する抗生物質であるが、高濃度ではPXRのリガンド結合ドメインに結合してその活性を阻害することもできる。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
抗真菌薬であるイトラコナゾールは、そのリガンド結合ドメインに結合することでPXRを阻害し、その活性化と下流の標的遺伝子発現を阻害することができる。 | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
Econazoleは、PXRのリガンド結合ドメインに結合することでPXRを阻害し、その活性化と標的遺伝子発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Posaconazole | 171228-49-2 | sc-212571 | 1 mg | $353.00 | 7 | |
抗真菌剤であるポサコナゾールは、そのリガンド結合ドメインに結合することでPXRを阻害し、その活性化と下流の標的遺伝子発現を阻害する可能性がある。 | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
アナストロゾールは、PXRのリガンド結合ドメインに結合することによりPXRを阻害し、その活性化と標的遺伝子発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Lopinavir | 192725-17-0 | sc-207831 | 10 mg | $129.00 | 6 | |
ロピナビルは、リガンド結合ドメインに結合してPXRを阻害し、その活性化と下流の標的遺伝子発現を阻害する可能性がある。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
カルシウム拮抗薬であるニフェジピンは、そのリガンド結合ドメインに結合することでPXRを阻害し、その活性化と標的遺伝子発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Hyperforin | 11079-53-1 | sc-507549 | 250 µg | $420.00 | ||
セント・ジョーンズ・ワートに含まれる天然化合物であるハイパーフォリンは、PXRのリガンド結合ドメインに結合することでPXRを阻害し、その活性化と標的遺伝子の発現を阻害することができる。 | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
タモキシフェンは、PXRのリガンド結合ドメインに結合することでPXRを阻害し、その活性化と下流の標的遺伝子発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||