PUS4_TRUB1阻害剤
一般的なPUS4_TRUB1阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、Wortmannin CAS 19545-26-7およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
PUS4_TRUB1阻害剤は、トリコモナス・ブルセイ（Trichomonas brucei）種のシュードウリジンシンターゼ4（PUS4）として知られる特定の酵素（TRUB1と表記）の阻害に焦点を当てた化学化合物のクラスである。シュードウリジン合成酵素は、RNA分子のウリジンからシュードウリジンへの異性化を触媒する酵素である。シュードウリジン化は、tRNAやrRNAを含むRNAの安定性と機能を変化させる転写後修飾であり、分子の構造的剛性を高め、タンパク質合成の忠実性に寄与する。特にPUS4酵素は、特定のウリジン残基を修飾することにより、RNAの生合成において重要な役割を果たしており、RNAの適切な構造と機能を維持するために重要である。PUS4_TRUB1を標的とする阻害剤は、この酵素に結合してその活性を阻害し、生物体内のRNA分子の修飾過程に影響を与えるように設計されている。
これらの阻害剤の設計と開発は、酵素の構造とシュードウリジル化過程の生化学的理解に根ざしている。PUS4_TRUB1の活性を阻害することにより、これらの阻害剤はRNAの成熟過程を調節することができ、細胞機能に対して様々な下流効果をもたらす。阻害剤は、標的外の生物種の類似酵素に不注意に影響を与えないように、PUS4酵素に対して高い特異性を持たなければならない。この特異性は、阻害剤の分子構造を注意深く設計することによって達成されるが、その際、酵素の天然基質を模倣したり、特異的な活性部位残基に結合したりすることが多い。PUS4_TRUB1阻害剤の化学組成は、通常、非特異的相互作用を減らしながら阻害を最大化することを目的として、酵素への緊密かつ特異的な結合を可能にする部位を含んでいる。この領域の研究は、これらの阻害剤が酵素活性に影響を与える正確なメカニズムや、酵素活性部位とどのように相互作用するかを解明することに重点を置いており、X線結晶構造解析、計算モデリング、生化学的アッセイなどの手法を用いることが多い。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは FKBP12 と結合し、その複合体はタンパク質合成と細胞増殖に関与する mTOR 経路を阻害する。この阻害により、PUS4_TRUB1 の翻訳と活性が低下する可能性がある。なぜなら、このタンパク質は細胞増殖と mTOR シグナルへの反応の一部として合成される可能性があるからだ。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/AKTシグナル伝達経路を遮断します。PI3K/AKT経路はmTORの上流にあります。この経路を阻害することで、LY294002は間接的に細胞増殖プロセスに関与するPUS4_TRUB1の合成と機能を低下させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、細胞周期の進行と分化に不可欠なMAPK/ERK経路を遮断します。この経路を阻害することで、PD98059は、これらの細胞プロセスに関与している場合、間接的にPUS4_TRUB1の機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様に作用するもう一つのPI3K阻害剤であり、PI3K/ACT/mTOR経路を阻害することにより、PUS4_TRUB1のような下流タンパク質の活性を低下させることができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、炎症反応およびサイトカイン産生を阻害することができます。もしPUS4_TRUB1がこれらの反応に関与している場合、p38 MAPKを阻害することで間接的にその活性を低下させることができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKの阻害剤であり、JNKはストレス応答に関与するキナーゼです。JNKシグナル伝達の阻害は、細胞ストレスへの応答に関与している場合、PUS4_TRUB1の機能低下につながる可能性があります。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシリビンは、PI3K/AKT/mTOR経路の一部であるAKTを特異的に阻害する。この経路に依存するプロセスを阻害することで、PUS4_TRUB1の活性低下につながる可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMAPK/ERK経路の一部であるMEKの阻害剤である。PUS4_TRUB1の機能に必要なシグナル伝達を阻害することで、間接的にPUS4_TRUB1の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼを阻害するので、もしPUS4_TRUB1が細胞増殖と生存を制御するEGFRシグナル伝達経路と関連していれば、PUS4_TRUB1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブもEGFR経路を標的としており、このタンパク質が関与する可能性のある下流のシグナル伝達過程を阻害することにより、間接的にPUS4_TRUB1に影響を与える可能性がある。 | ||||||