PTTG2 アクチベーター

一般的なPTTG2活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8およびFPL-64176 CAS 120934-96-5が挙げられるが、これらに限定されない。

PTTG2の化学的活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達経路に関与し、このタンパク質の活性を調節する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、PKCはPTTG2を含む広範なタンパク質をリン酸化し、その機能を変化させる。フォルスコリンは、アデニリルシクラーゼを直接刺激することで、サイクリックAMP（cAMP）レベルの上昇をもたらし、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次に、PTTG2などのタンパク質をリン酸化の標的とすることができる。同様に、ジアシルグリセロール（DAG）の合成アナログである1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール（DiC8）は、PKCを活性化し、その結果、PTTG2がリン酸化され、活性化されると考えられる。

細胞内カルシウムレベルをさらに上昇させることは、いくつかの活性化因子に共通するテーマである。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、PTTG2のようなタンパク質をリン酸化することができるカルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化することができる。タプシガルギンは、サルコ/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）ポンプを阻害することによって作用し、その結果、細胞質カルシウム濃度を上昇させ、PTTG2をリン酸化するキナーゼを活性化する可能性がある。FPL 64176とBay K8644はともに、異なるメカニズムによって細胞内カルシウムの増加を促進する；FPL 64176はカルシウムチャネル活性化剤として、Bay K8644はL型カルシウムチャネルを活性化することによって、PTTG2をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼの活性化をもたらす可能性がある。アニソマイシンのような他の化学活性化剤は、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を誘発し、PTTG2活性を変化させるリン酸化過程に関与する。最後に、オカダ酸、カリクリンA、カンタリジンなどのタンパク質リン酸化酵素の阻害剤は、細胞タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、PTTG2を活性リン酸化状態に維持する。エンドセリン-1は、ホスホリパーゼCの刺激によってIP3とDAGの産生を引き起こし、その後PKCを活性化し、PTTG2のリン酸化と活性化につながる可能性がある。