PTPN21 アクチベーター
一般的なPTPN21活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オルソバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6、PMA CAS 16561-29-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。
PTPN21活性化物質には、異なるシグナル伝達経路を介してPTPN21の活性を間接的に刺激する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンとジブチリル-cAMPは、細胞内cAMPの上昇とそれに続くPKAの活性化により、PTPN21のリン酸化活性を間接的に高めるリン酸化カスケードを引き起こす。同様に、ペルバナデートも、競合するタンパク質チロシンホスファターゼを阻害することにより、基質の利用可能性が増加するため、脱リン酸化におけるPTPN21の役割がより顕著になる状態に導く可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートによるPKCの活性化、およびカリクリンAと岡田酸によるセリン／スレオニンホスファターゼの阻害も、PTPN21のホスファターゼ活性に対する機能的要求を増大させるような形でリン酸化の状況を変化させるので、PTPN21の活性化に有利な細胞環境に寄与する。イオノマイシンの細胞内カルシウムレベルを上昇させる能力は、カルシウム感受性シグナル伝達経路の調節を通して間接的にPTPN21を活性化する可能性がある。
細胞の酸化還元状態もPTPN21活性の調節に関与しており、過酸化水素は酸化剤として機能し、酸化的メカニズムによってPTPN21の機能を高める可能性がある。同様に、S-ニトロソ-N-アセチルペニシラミンによる一酸化窒素の放出は、PTPN21のS-ニトロシル化につながり、翻訳後修飾によって活性を高める可能性がある。エピガロカテキンガレートのキナーゼ阻害作用は、PTPN21のネガティブレギュレーターとして機能するタンパク質のリン酸化を低下させることにより、間接的にPTPN21の活性化を促進するかもしれない。最後に、ポリアミンのスペルミンは、PTPN21のmRNAを安定化し、あるいはPTPN21の細胞内での役割を増強するような形でイオンチャネルやシグナル伝達経路を調節する可能性がある。まとめると、これらの化学的活性化剤は、様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスに対する標的化作用を通して、間接的にPTPN21のホスファターゼ活性の機能的増強につながり、その発現の増加や直接的な活性化を必要としない。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、細胞内 cAMP レベルを増加させるアデニル酸シクラーゼ活性化剤です。上昇した cAMP はプロテインキナーゼ A（PKA）を活性化し、PKA は標的タンパク質をリン酸化し、リン酸化依存性調節を介して PTPN21 の活性を高めます。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウム濃度を増加させる。カルシウム動態の変化はカルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）の活性を調節し、PTPN21と相互作用したり、PTPN21の活性を修飾するタンパク質に影響を与えることで、間接的にPTPN21を活性化する可能性がある。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
ペルバナデートは、タンパク質チロシンホスファターゼの強力な阻害剤である。競合するホスファターゼを阻害することで、ペルバナデートはタンパク質のリン酸化状態を相対的に増加させ、基質の利用可能性の変化による脱リン酸化事象におけるPTPN21の役割を潜在的に高める可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA はジアシルグリセロール類似体であり、プロテインキナーゼ C (PKC) を活性化します。 PKC が活性化されると、PTPN21 と相互作用する標的タンパク質がリン酸化され、細胞内のリン酸化状態の変化を通じて間接的にその活性が調節されます。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
カルシクリンAは、多くのタンパク質のリン酸化レベルを増加させるタンパク質セリン/スレオニンホスファターゼの強力な阻害剤である。これは、PTPN21が作用する、または相互作用するタンパク質のリン酸化状態を変化させることで、間接的にPTPN21の機能的役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの特異的阻害剤であり、細胞内のタンパク質のリン酸化を増加させる。これにより、リン酸化のバランスがPTPN21が重要な調節因子である経路にシフトし、PTPN21の機能的役割が強化される可能性がある。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
亜鉛イオンは多くのタンパク質の構造調節因子として作用します。PTPN21の文脈では、亜鉛は制御ドメインに結合し、特定の基質に対するホスファターゼ活性を高める構造変化を誘導する可能性があります。 | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
H2O2は活性酸素の一種で、タンパク質のシステイン残基を酸化することができます。PTPN21に酸化の影響を受けやすいシステイン残基が存在する場合、H2O2は構造変化を誘導することでその活性を高め、基質特異性や活性を増加させる可能性があります。 | ||||||
(±)-S-Nitroso-N-acetylpenicillamine | 79032-48-7 | sc-200319B sc-200319 sc-200319A | 10 mg 20 mg 100 mg | $73.00 $112.00 $367.00 | 18 | |
SNAPは、シグナル伝達分子である一酸化窒素（NO）を放出します。NOは、タンパク質のシステイン残基をS-ニトロシル化することができます。PTPN21のS-ニトロシル化は、構造変化を誘導したり、他の翻訳後修飾による阻害を防止することで、その活性を増強する可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは緑茶に含まれるポリフェノールの一種で、キナーゼ阻害活性があります。特定のキナーゼを阻害することで、EGCGはPTPN21を負に調節するタンパク質のリン酸化を減らし、間接的にその活性を高める可能性があります。 | ||||||