PTPDC1阻害剤は、タンパク質チロシンホスファターゼドメイン含有タンパク質1(PTPDC1)を標的とし、その活性を阻害する化学化合物です。PTPDC1は、タンパク質チロシン残基からリン酸基を除去する触媒として、さまざまな細胞プロセスを制御する酵素群であるタンパク質チロシンホスファターゼ(PTP)ファミリーの一員です。PTPDC1の正確な生物学的機能は完全に解明されていませんが、細胞の成長、分化、移動を制御するシグナル伝達経路において何らかの役割を果たしていると考えられています。PTPDC1の阻害剤は一般的に酵素の活性部位に結合するか、基質の接近を妨げたり酵素の構造を変えたりすることで酵素の活性を妨害します。PTPDC1の機能を調節することで、これらの阻害剤はチロシンリン酸化に依存する下流のシグナル伝達経路に影響を及ぼし、それによって細胞機能と恒常性に影響を与えることができます。構造的には、PTPDC1阻害剤は多様であり、小有機分子からペプチドベースの化合物まで、いくつかの化学的分類に属する可能性があります。これらの阻害剤の設計には、PTPDC1の触媒ドメインに対して高い特異性と親和性を可能にする分子特性がしばしば含まれます。PTPDC1の天然基質を模倣する阻害剤もあれば、酵素活性に間接的に影響を与えるアロステリック調節因子として設計された阻害剤もあります。これらの阻害剤の最適化では、結合強度、選択性、物理化学的特性に重点を置き、実験環境下での安定性と有効性を確保します。PTPDC1阻害剤の研究では、PTPDC1タンパク質自体の構造生物学を理解する取り組みも含まれており、より合理的な阻害剤設計のアプローチが可能になっています。PTPDC1はより広範なPTPファミリーに関与しているため、他のホスファターゼとの交差反応を避けるために阻害剤の選択性も評価されます。交差反応は、より広範な細胞効果につながり、メカニズム研究を複雑化させる可能性があります。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
PTPsの触媒システイン残基と協調して作用し、脱リン酸化活性を阻害します。PTPDC1では、理論的には基質のリン酸基を模倣し、その活性を妨害する可能性があります。 | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
PTPの触媒部位にある隣接ジスルフィドに結合し、酵素を不活性化します。PTPDC1の場合、活性部位内の重要なジスルフィドに結合し、酵素機能を変化させる可能性があります。 | ||||||
Sodium stibogluconate | 16037-91-5 | sc-202815 | 1 g | $184.00 | 6 | |
触媒システインに結合してPTPを阻害する。PTPDC1では、天然基質との結合と脱リン酸化を阻害する可能性がある。 | ||||||
NSC 87877 | 56990-57-9 | sc-204139 | 50 mg | $134.00 | 12 | |
SHP1およびSHP2 PTPの触媒ドメインに結合して阻害する。理論的にはPTPDC1の触媒ドメインに結合し、基質の脱リン酸化を阻害する。 | ||||||
Bis(maltolato)oxovanadium(IV) | 38213-69-3 | sc-210943 | 250 mg | $372.00 | ||
PTPの活性部位に結合し、酵素の不活化を引き起こす。理論的にはPTPDC1の活性部位と相互作用し、活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
タンパク質のプレニル化といくつかのPTPに影響する。PTPDC1に影響を与えると、酵素の局在や特定の基質との相互作用が変化する可能性がある。 | ||||||
Perphenazine | 58-39-9 | sc-208161 | 100 mg | $190.00 | ||
潜在的なPTP阻害剤として同定されたが、その正確なメカニズムについては詳しく分かっていない。PTPDC1に作用するとすれば、活性部位またはアロステリック部位との相互作用によって活性を変化させる可能性がある。 | ||||||