PTPψ阻害剤

一般的なPTPψ阻害剤には、フェニルアルシンオキシド CAS 637-03-6、デフェロキサミンメシラート CAS 138-14-7、3-(3 ヒドロキシフェニル）プロピオン酸 CAS 621-54-5、NSC 87877 CAS 56990-57-9、ペルフェナジン CAS 58-39-9。

プロテインチロシンホスファターゼψ（PTPψ）は、プロテインチロシンホスファターゼ（PTP）ファミリーのユニークなメンバーであり、タンパク質上のリン酸化チロシン残基の脱リン酸化を担う酵素を包含する。タンパク質のリン酸化と脱リン酸化は、シグナル伝達、細胞増殖、分化、代謝など様々な細胞内プロセスを制御する基本的な翻訳後修飾である。PTPψは、他のいくつかのPTPとは異なり、擬ホスファターゼとして同定されている。これは、保存された構造ドメインを持つが、一般的にホスファターゼに関連する触媒活性を持たないことを意味する。PTPψの正確な生理学的役割は謎に包まれたままであるが、PTPψが広く発現し、生物種を超えて保存されていることから、おそらくシグナル伝達経路の調節因子として、あるいはタンパク質間相互作用において、細胞内で重要な役割を果たしていることが示唆される。

PTPψを標的とする阻害剤は、細胞内におけるPTPψの相互作用や潜在的な制御的役割を調節すると予想される。PTPψが典型的な酵素的脱リン酸化機能を持たないことを考えると、その阻害剤はホスファターゼ活性を阻害することによって作用するのではないかもしれない。その代わりに、結合パートナーや他の細胞成分と相互作用する能力を阻害し、それによってPTPψが関与する下流の細胞プロセスに影響を与える可能性がある。このような阻害剤の特異的な性質と作用様式は、PTPψのほとんど謎に包まれた機能について貴重な洞察を与える可能性があり、非常に興味深い。このような阻害剤の設計と開発は、PTPψのユニークな特徴を考えると、困難な試みであるが、細胞生物学における役割や、他のタンパク質や経路との相互作用について、より深い理解を提供できるであろう。