PTP IA-2β阻害剤
一般的なPTP IA-2β阻害剤には、グリブリド（グリベンクラミド）CAS 10238-21-8、フロリジン二水和物CAS 7061-54-3、トルブタミドCAS 64-77-7、IBMX CAS 28822-58-4、ジアゾキシドCAS 364-98-7などが含まれるが、これらに限定されない。
PTP IA-2β阻害剤とは、膵島抗原2β（IA-2β）として知られるタンパク質チロシンホスファターゼの活性を調節するように設計された特定の化学化合物群を指します。IA-2βは主に膵臓のβ細胞で発現する膜貫通タンパク質であり、体内でのインスリン分泌とグルコース恒常性において重要な役割を果たしています。タンパク質チロシンホスファターゼ（PTP）ファミリーに属し、タンパク質のチロシン残基の脱リン酸化を担う酵素である。IA-2βの活性を阻害することで調節することは、インスリン放出の調節における中心的な役割から、特に注目されている。これらの阻害剤は、IA-2βと分子レベルで直接または間接的に相互作用し、その機能を調節するよう入念に設計された化合物である。作用機序は様々ですが、主にIA-2βが媒介するリン酸化および脱リン酸化のイベントに影響を与えるように設計されています。
IA-2βを阻害することで、これらの化合物はインスリン分泌プロセスを調節する可能性があります。一部の阻害剤は、膵臓のβ細胞膜上のATP感受性カリウムチャネルを閉じることによって機能し、その結果、膜の脱分極とカルシウム流入の増加が起こり、インスリンの放出が刺激される。他の阻害剤は、細胞内シグナル伝達経路を通じて作用し、グルコース濃度に応じてインスリン分泌を微調整するIA-2βの役割に影響を与える。要するに、PTP IA-2β阻害剤は、体内の代謝プロセスにおけるインスリンの動態に影響を与えるためにIA-2βの活性を調節するという共通の目標を持つ、化学的に多様な化合物群である。その開発と研究は、グルコース恒常性を司る分子メカニズムの理解を深める上で不可欠である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
ATP感受性カリウムチャネルをブロックし、膜の脱分極とカルシウム流入を引き起こし、IA-2β活性に影響を与える。 | ||||||
Phloridzin dihydrate | 7061-54-3 | sc-215708 sc-215708A | 250 mg 1 g | $48.00 $117.00 | ||
ナトリウム-グルコース共輸送体（SGLT1およびSGLT2）を阻害し、グルコースホメオスタシスとIA-2βの制御に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Tolbutamide | 64-77-7 | sc-203298 | 5 g | $43.00 | 2 | |
ATP感受性カリウムチャネルを閉じることにより膵β細胞からのインスリン分泌を促進し、間接的にIA-2βに影響を与える。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPレベルを上昇させ、IA-2βと相互作用する細胞内シグナル伝達経路を調節する。 | ||||||
Diazoxide | 364-98-7 | sc-200980 | 1 g | $300.00 | 5 | |
ATP感受性カリウムチャネルを活性化し、過分極とカルシウム流入の減少を引き起こし、IA-2βの機能に影響を与える。 | ||||||
Nateglinide | 105816-04-4 | sc-394067 sc-394067A | 10 mg 25 mg | $188.00 $260.00 | ||
ATP依存性カリウムチャネルを閉じることによってインスリン分泌を刺激し、間接的にIA-2βを介したシグナル伝達に影響を与える。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
L型カルシウムチャネルをブロックし、β細胞におけるカルシウム流入を減少させ、IA-2β関連プロセスに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Repaglinide | 135062-02-1 | sc-219959 sc-219959A sc-219959B | 100 mg 250 mg 1 g | $215.00 $414.00 $1331.00 | 3 | |
ATP感受性カリウムチャネルを閉じ、インスリン分泌を促進し、間接的にIA-2βが介在する細胞応答に影響を与える。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
様々な細胞内シグナル伝達経路を通じてIA-2βに影響を与え、その活性に影響を与える可能性のある抗酸化物質。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
特定の細胞種において、IA-2βを含む複数のシグナル伝達経路に作用するチロシンキナーゼ阻害剤。 | ||||||