PTOV1阻害剤

一般的なPTOV1阻害剤としては、MLN8237 CAS 1028486-01-2、Palbociclib CAS 571190-30-2、Ulixertinib CAS 869886-67-9、Lenvatinib CAS 417716-92-8、Rapamycin CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

PTOV1の化学的阻害剤には、PTOV1と相互作用したり、PTOV1の機能を制御することが知られている様々なシグナル伝達経路や酵素を標的とする様々な化合物が含まれる。ArisertibはオーロラキナーゼAの阻害剤で、PTOV1をリン酸化するキナーゼであり、PTOV1の機能不活性化につながる。ArisertibによってオーロラキナーゼAが阻害されると、必要なリン酸化イベントが欠如するため、結果としてPTOV1の活性が低下する。同様に、パルボシクリブ（PD 0332991）は、細胞周期の進行に重要なタンパク質であるCDK4/6を阻害する。PTOV1は細胞増殖に関与しているため、パルボシクリブによるCDK4/6の阻害は細胞周期の停止をもたらし、その結果、細胞内のPTOV1のレベルと活性が低下する可能性がある。ERK1/2シグナルの強力かつ選択的阻害剤であるウリキサルチニブも、PTOV1がERKシグナルの下流で機能することから、PTOV1の活性化を低下させる役割を果たす可能性がある。したがって、ウリキサルチニブによるERK1/2の阻害は、PTOV1活性を低下させる方法を提示する。

さらに、レンバチニブは、活性化されるとPTOV1を下流のシグナル伝達に関与させる受容体であるVEGFR2を標的とする。したがって、レンバチニブの使用は、PTOV1の機能的シグナル伝達の阻害をもたらす可能性がある。ラパマイシンとその類似体であるエベロリムスはともに、PTOV1の機能に関連するものも含め、さまざまな細胞プロセスを制御するシグナル伝達分子であるmTORを阻害する。したがって、これらの化合物によるmTORの阻害は、PTOV1の活性を減弱させる可能性がある。オミパリシブは、PTOV1シグナル伝達経路と相互に関連するPI3K/mTORシグナル伝達経路を阻害することが知られており、したがってオミパリシブの作用はPTOV1機能の阻害につながる可能性がある。スニチニブ、バンデタニブ、アキシチニブ、エルロチニブ、ソラフェニブは、PTOV1の機能制御に関与する複数の受容体チロシンキナーゼと下流のシグナル伝達経路に影響を与えるマルチターゲット阻害剤である。これらの阻害剤は、PTOV1の適切な機能に必要なシグナル伝達を阻害し、その活性を効果的に阻害することができる。例えばバンデタニブは、PTOV1を制御するVEGFRとEGFRのシグナル伝達経路を阻害するため、その使用はPTOV1の直接的な阻害につながる。同様に、エルロチニブはEGFRを標的としており、その阻害はPTOV1の活性低下につながる可能性がある。PTOV1を制御する経路に影響を与えるソラフェニブのマルチキナーゼ阻害も、PTOV1の機能阻害に寄与する可能性がある。