PTCHD4 アクチベーター
一般的なPTCHD4活性化剤としては、プルモルファミンCAS 483367-10-8、コレステロールCAS 57-88-5、塩酸トマチジンCAS 6192-62-7、ジャービンCAS 469-59-0、コレカルシフェロールCAS 67-97-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
PTCHD4活性化剤には、ヘッジホッグシグナル伝達経路に関与し、間接的にPTCHD4の機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。JervineはSmoothened (SMO)に結合することにより、SMOが介在する抑制を解除してPTCHD4の活性を増強し、PTCHD4が通常制御しているシグナル伝達の動態を決定的に変化させる。同様に、プルモルファミンはSMOに対する拮抗作用により、間接的にPTCHD4の活性化を促進する。同じ経路の下流要素を標的とするGANT61やLDE225のような化合物は、PTCHD4活性を上昇させるフィードバックループに寄与する。一方、コレステロールとトマチジンは、異なる分岐点でヘッジホッグ経路と相互作用し、このプロセスにおけるPTCHD4の役割のアップレギュレーションを可能にする。コレステロールは、PTCHD4と相互作用するヘッジホッグタンパク質の修飾を補助し、一方、トマチジンは経路の修飾によってPTCHD4の活性化をサポートする。
ビタミンD3は、その代謝産物を通して、ヘッジホッグ経路に間接的に関与することにより、PTCHD4の活性に影響を及ぼす可能性があり、一方、フォルスコリンは、cAMPを上昇させ、PKAを活性化することにより、ヘッジホッグ経路の構成要素をリン酸化し、変化させる可能性があり、それによってPTCHD4の機能的役割を高める。塩化リチウムは、GSK-3βを阻害することにより、Wntシグナル伝達カスケードに影響を与えるだけでなく、シグナル伝達のクロストークを通して間接的にPTCHD4の活性を増強する。最後に、レチノイド受容体を介して作用するタザロテンは、PTCHD4の活性に不可欠なヘッジホッグシグナル伝達を細かく調整することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Purmorphamine | 483367-10-8 | sc-202785 sc-202785A | 1 mg 5 mg | $56.00 $180.00 | 18 | |
Purmorphamineは、Smoothened (SMO) を標的として直接的にヘッジホッグシグナル伝達経路を活性化します。この活性化は、経路内の制御フィードバックの一部として、PTCHD4の下流効果を増強する可能性があります。 | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $26.00 $2754.00 $126.00 $206.00 $572.00 $86.00 | 11 | |
コレステロールは、ヘッジホッグシグナル伝達経路の直接的な活性化因子です。コレステロールはヘッジホッグタンパク質に結合し、その翻訳後修飾を促進します。これにより、経路活性化因子の利用可能性を調節することで、PTCHD4活性を増強することができます。 | ||||||
Tomatidine hydrochloride | 6192-62-7 | sc-200931 | 25 mg | $66.00 | 1 | |
トマチジンは、ヘッジホッグシグナル伝達経路を調節することが示されています。PTCHD4は、この経路の構成要素であるため、トマチジンの影響は、経路の活性化を促進することで、PTCHD4の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Jervineはステロイドアルカロイドであり、Smoothenedと結合することでヘッジホッグシグナル伝達経路のアンタゴニストとして作用します。この結合により、SMOによるPTCHD4の抑制が解除され、PTCHD4の活性が向上します。 | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
ビタミンD3は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の制御に関与していることが示唆されています。その代謝物は、経路の構成要素を間接的に制御することで、PTCHD4の活性を潜在的に高める可能性があり、経路に影響を与える可能性があります。 | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61は、GLIタンパク質の転写活性を阻害することで、PTCHD4の下流のヘッジホッグシグナル伝達経路を拮抗します。これにより、経路内の代償的なフィードバック機構によりPTCHD4の活性が強化される可能性があります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内 cAMP レベルを増加させ、タンパク質キナーゼ A（PKA）を活性化させる可能性があります。 PKA はヘッジホッグ経路の構成要素をリン酸化することができ、経路の調節により PTCHD4 活性が強化される可能性があります。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムはGSK-3βを阻害し、β-カテニンの安定化をもたらします。この安定化はヘッジホッグシグナル伝達経路に影響を及ぼし、Wntとヘッジホッグ経路間のクロストークを介してPTCHD4の活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Tazarotene | 118292-40-3 | sc-220193 | 10 mg | $103.00 | ||
タザロテンはレチノイドの一種で、ヘッジホッグシグナル伝達経路を調節することができる。レチノイド受容体に影響を与えることにより、タザロテンは、経路の広範な調節の一部としてPTCHD4活性を増強する可能性がある。 | ||||||