PSKH1 アクチベーター

一般的なPSKH1活性化物質としては、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。

オカダ酸やカリクリンAによるタンパク質リン酸化酵素の阻害は、細胞内のタンパク質のリン酸化を亢進させる。このリン酸化の亢進状態は、キナーゼ活性とホスファターゼ活性のバランスを変化させることにより、PSKH1のようなキナーゼの活性を高める可能性がある。同様に、フォルスコリンやPMAのような薬剤は、それぞれcAMPのレベルを上昇させ、PKCを活性化することによって、PSKH1に影響を与える可能性のある一連の細胞内事象を開始することができる。これらの事象はしばしば他のキナーゼやリン酸化酵素の調節を伴い、間接的にPSKH1の活性に影響を与える可能性がある。イオノマイシンやEGFのような化合物は、カルシウムレベルを変化させ、成長因子のシグナル伝達経路を活性化し、それぞれがキナーゼ活性を変化させ、細胞内でのPSKH1の役割に影響を与える可能性がある。

さらに、5-アザシチジンやSB 203580のような遺伝子発現や細胞ストレス応答に影響を与える化学物質は、間接的にPSKH1活性を高める可能性のある細胞環境の変化をもたらす。PD98059、LY294002、ラパマイシン、SP600125などの主要なシグナル伝達経路の阻害剤は、それぞれMEK、PI3K、mTOR、JNKに作用する。これらの阻害剤は、キナーゼ活性の代償的変化を必要とする細胞内状況を作り出し、PSKH1に関与する可能性がある。