Psf1阻害剤
一般的なPsf1阻害剤としては、Aphidicolin CAS 38966-21-1、Camptothecin CAS 7689-03-4、Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0、Mitoxantrone CAS 65271-80-9およびHydroxyurea CAS 127-07-1が挙げられるが、これらに限定されない。
Psf1の化学的阻害剤は、DNA複製の開始と進行におけるPsf1の役割を、様々なメカニズムで阻害することができる。例えば、Aphidicolinは、Psf1がGINS複合体の一部として促進するDNA合成に重要なDNAポリメラーゼαとδを選択的に標的とする。これらのポリメラーゼを阻害することにより、アフィジコリンは複製フォークの進行を直接阻止し、それによってPsf1の機能を阻害する。同様に、カンプトテシンおよびエトポシドは、それぞれトポイソメラーゼIおよびIIを阻害することにより、DNA切断を誘発し、DNAの巻き戻しおよび合成を阻害する。結果として生じるDNA損傷とスーパーコイル弛緩の阻害は、Psf1が不可欠な複製フォークの円滑な前進を阻害することにより、間接的にPsf1を阻害する。ミトキサントロンは、DNAとインターカレートし、トポイソメラーゼIIの活性を停止させることにより、この効果を助長し、Psf1が必須であるDNA複製と転写プロセスをさらに阻害する。
ヒドロキシ尿素やゲムシタビンなどの化合物は、DNAの構成要素の供給と完全性を破壊する。ヒドロキシ尿素はリボヌクレオチド還元酵素を阻害することによってデオキシリボヌクレオチドプールを枯渇させ、ゲムシタビンはDNAに取り込まれ、鎖の終結を引き起こす。どちらの作用も、DNA複製プロセスの障害につながり、この基本的な細胞内プロセスを開始するPsf1の活性を機能的に阻害する。シタラビンのDNAへの取り込みも同様にDNA複製を阻害し、間接的にPsf1を阻害することになる。パルボシクリブとフラボピリドールは細胞周期機構を標的とし、それぞれCDK4/6とCDK1を阻害することによって細胞周期停止を引き起こし、それによってPsf1がDNA複製の開始時にその役割を果たすのを妨げる。チオグアニン、トリフルリジン、クロファラビンもDNA合成と完全性を標的とするが、そのメカニズムは異なる。一方、クロファラビンはリボヌクレオチド還元酵素とDNAポリメラーゼの両方を阻害し、DNA合成をさらに阻害する。DNAの完全性と合成に対するこれらの障害はすべて、DNA複製プロセスにおけるPsf1の機能的役割を間接的に阻害する役割を果たしている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
アフィジコリンは、DNAポリメラーゼαおよびδを選択的に阻害する四環式ジテルペン系抗生物質である。Psf1はGINS複合体の構成要素であり、DNA複製開始に不可欠である。DNAポリメラーゼの阻害はDNA合成を損ない、それによってDNA複製開始におけるPsf1の役割を機能的に阻害する。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
カンプトテシンはトポイソメラーゼI阻害剤であり、DNAの巻き戻しを防止します。Psf1はDNA複製プロセスに関与しているため、トポイソメラーゼI-DNA切断複合体の安定化は複製フォークの進行を妨げ、間接的にPsf1の機能的役割を阻害します。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
エトポシドはトポイソメラーゼII阻害剤であり、DNAの切断とDNA合成の阻害を引き起こす。Psf1は複製装置の構成要素であるため、複製フォークの進行が複製複合体の前方でスーパーコイルを解消できないために妨げられるため、間接的に阻害されることになる。 | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
ミトキサントロンは、DNAにインターカレートし、トポイソメラーゼIIを阻害するアントラセンジオン系抗がん剤である。この二重作用により、DNAが架橋され、DNA複製と転写が阻害される。Psf1の複製関連機能は、DNA複製が阻害された結果として間接的に阻害される。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
ヒドロキシ尿素はリボヌクレオチド還元酵素を阻害する。リボヌクレオチド還元酵素はDNA複製に必要なデオキシリボヌクレオチドの合成を担っている。Psf1はDNA複製の開始に不可欠であるため、デオキシリボヌクレオチドの枯渇は間接的にDNA複製におけるPsf1の機能を阻害する。 | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
ゲムシタビンはヌクレオシド類似体であり、DNAに取り込まれ、DNA複製過程で鎖の終結を引き起こす。DNA複製の開始と進行に関与するPsf1は、DNA合成の早期終結により間接的に阻害されることになる。 | ||||||
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine | 147-94-4 | sc-201628 sc-201628A sc-201628B sc-201628C sc-201628D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $147.00 $258.00 $508.00 $717.00 $1432.00 | 1 | |
1-β-D-アラビノフラノシルシトシンはシチジン類似体であり、DNAポリメラーゼを阻害してDNAに取り込まれ、DNA複製を中断させます。この作用は間接的にPsf1を阻害し、Psf1が作用する複製フォークの進行を妨げます。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブは、細胞周期の進行に関与するサイクリン依存性キナーゼ4および6（CDK4/6）の選択的阻害剤である。これらのキナーゼを阻害すると細胞周期が停止し、間接的にPsf1がDNA複製開始に活性を示すS期への移行が妨げられることでPsf1が阻害される。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
フラボピリドールは、細胞周期の進行に不可欠なCDK1を含む、いくつかのサイクリン依存性キナーゼを阻害する。細胞周期の進行、特にG1からS期への移行を阻害することで、フラボピリドールは間接的にDNA複製開始時のPsf1の活性を阻害する。 | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
チオグアニンはグアニン類似体であり、DNAに取り込まれてその機能と複製を妨害します。S期におけるDNAの適切な組み立てを妨げることで、チオグアニンは間接的にPsf1のDNA複製開始および進行における役割を阻害します。 | ||||||