PRSS51 アクチベーター

一般的なPRSS51活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、1,2-Dioleoyl-sn-glycerol CAS 24529-8 8-2、イオノマイシン CAS 56092-82-1、無水塩化カルシウム CAS 10043-52-4、フォルスコリン CAS 66575-29-9。

PRSS51の化学的活性化因子は、タンパク質の機能的活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。例えば、TPA（12-O-テトラデカノイルホルボール-13-アセテート）とPMA（ホルボール12-ミリスチン酸13-アセテート）は、プロテインキナーゼC（PKC）を強力に活性化する能力で知られている。一旦活性化されると、PKCはPRSS51をリン酸化することができ、これは多くのタンパク質の機能特性を活性化することが知られている翻訳後修飾である。同様に、ジアシルグリセロール類似体である1,2-ジオレオイル-sn-グリセロールはPKCを直接刺激し、その結果、PKCはPRSS51をリン酸化し、活性を増強することができる。イオノマイシンや塩化カルシウムのような薬剤がカルシウムレベルを上昇させ、PKCのカルシウム依存性アイソフォームを活性化し、PRSS51の活性化につながる。

さらに、アデニルシクラーゼを活性化するフォルスコリンや、cAMPアナログである8-Bromo-cAMPの作用によって細胞内のcAMPレベルが上昇すると、PKA（プロテインキナーゼA）が活性化される。PKAは次にPRSS51をリン酸化し、その活性化につながる。この活性化スペクトルに含まれるもう一つの化学物質であるホスファチジルセリンは、PKC活性を増強し、リン酸化を介してPRSS51の活性化に下流から影響を及ぼす。ブリオスタチン1はTPAやPMAと同様にPKCを活性化し、PRSS51を活性化するリン酸化現象を引き起こす。オレイン酸やアラキドン酸のような脂肪酸は、PKCを刺激することによってこのプロセスに貢献し、PRSS51を活性化の標的とする。最後に、PKCを活性化するセラミドの役割も同様に、PRSS51のリン酸化と活性化に結実しており、これらの化学的活性化因子がPRSS51の活性に影響を及ぼす経路は多様であるが、相互に関連していることを示している。